FLT3-IN-18

• 常用名: FLT3-IN-18
• 英文名: FLT3-IN-18
• CAS号: 752191-77-8
• 分子量: 476.62
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₆N₈O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FLT3-IN-18用途

FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。

FLT3-IN-18名称

• 英文名: FLT3-IN-18

FLT3-IN-18生物活性

• 描述: FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点实验:

  IC50: 0.003 µM (FLT3)[1]

• 体外研究: FLT3-IN-18(化合物7d)(0、0.01、0.1、1、10、100 nM；1h)在 MV4-11型细胞中呈剂量依赖性降低 p-FLT3 Y589/591、p-FLT3 Y 842、p-TAT5 Y694、p-ERK1/2 T202/Y204、p-MEK1/2 S217/221、p-AKT S473的蛋白表达[1]。 FLT3-IN-18(0、0.01、0.1、1、10、100 nM；24小时)诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 第1页期[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：MV4-11、K562、MOLM-13、Kasumi-1、THP-1、U937、MCF-7细胞浓度：0-20µM培养时间：72小时结果：MV4-12、K562和MOLM-13细胞的GI50分别为0.002、0.380、0.001、0.513、0.713、0.664、0.197µM。Western印迹分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0、0.01、0.1、1、10、100 nM培养时间：1小时结果：p-FLT3 Y589/591、p-FLT3 Y 842、p-TAT5 Y694、p-ERK1/2 T202/Y204和p-MEK1/2 S217/221、p-AKT S473的表达呈剂量依赖性降低。细胞周期分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0、0.01、0.1、1、10、100 nM培养时间：24小时结果：诱导细胞周期停滞在G1期。凋亡分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0、0.01、0.1、1、10、100 nM培养时间：24小时结果：凋亡标志蛋白PARP-1(89 kDa片段)的裂解增加,抗凋亡蛋白Mcl-1的水平降低。
• 体内研究: FLT3-IN-18(10 mg/kg；腹腔注射；一次)有效抑制大鼠的 第3页和 状态5磷酸化[1]。 动物模型：大鼠(MV4-11异种移植物)[1]剂量：10mg/kg给药：I.p。；结果：有效抑制MV4-11异种移植物中的FLT3-ITD自磷酸化,24小时后STAT5磷酸化降低95%以上。
• 参考文献:

  [1]. Gucký T, et al. Discovery of N2-(4-Amino-cyclohexyl)-9-cyclopentyl- N6-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)- 9H-purine-2,6-diamine as a Potent FLT3 Kinase Inhibitor for Acute Myeloid Leukemia with FLT3 Mutations. J Med Chem. 2018 May 10;61(9):3855-3869.

FLT3-IN-18物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₆N₈O
• 分子量: 476.62
• InChIKey: RBJJYZNTQRAUAB-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: NC1CCC(Nc2nc(Nc3ccc(N4CCOCC4)cc3)c3ncn(C4CCCC4)c3n2)CC1

FLT3-IN-18靶点实验

查看更多实验

实验名称：Growth inhibition of human BJ cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluorescence... 来源：ChEMBL 靶标：BJ External Id：CHEMBL4183774

实验名称：Selectivity ratio of GI50 for human K562 cells to GI50 for human MV4-11 cells 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4183775

实验名称：Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluorescen... 来源：ChEMBL 靶标：MCF7 External Id：CHEMBL4183770

实验名称：Growth inhibition of human HCC827 cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluoresc... 来源：ChEMBL 靶标：HCC827 External Id：CHEMBL4183771

实验名称：Growth inhibition of human MRC5 cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluorescen... 来源：ChEMBL 靶标：MRC5 External Id：CHEMBL4183772

实验名称：Growth inhibition of HUVEC after 72 hrs by calcein AM dye-based fluorescence assay 来源：ChEMBL 靶标：HUVEC External Id：CHEMBL4183773

实验名称：Inhibition of N-terminal GST/His6-fused recombinant human FLT3 (R571 to S993 residues... 来源：ChEMBL 靶标：Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 External Id：CHEMBL4183761

实验名称：Growth inhibition of human MOLM13 cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluoresc... 来源：ChEMBL 靶标：MOLM-13 External Id：CHEMBL4183766

实验名称：Growth inhibition of human Kasumi-1 cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluore... 来源：ChEMBL 靶标：Kasumi 1 External Id：CHEMBL4183767

实验名称：Growth inhibition of human THP1 cells after 72 hrs by calcein AM dye-based fluorescen... 来源：ChEMBL 靶标：THP-1 External Id：CHEMBL4183768

共15条，当前第1页，共2页

1

2