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米福贝特

更新时间:2025-08-26 15:05:22

米福贝特结构式
米福贝特结构式
品牌特惠专场
常用名 米福贝特 英文名 SR 202
CAS号 76541-72-5 分子量 358.64900
密度 1.355g/cm3 沸点 436.6ºC at 760 mmHg
分子式 C11H17ClO7P2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 350.8ºC

 米福贝特用途


Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

 米福贝特名称

中文名 米福贝特
英文名 [(4-chlorophenyl)-dimethoxyphosphorylmethyl] dimethyl phosphate
中文别名 米福酯 | (4-氯苯基)(二甲氧基膦)甲基磷酸二甲酯
英文别名 更多

 米福贝特生物活性

描述 Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
相关类别
靶点实验

PPARγ:140 μM (IC50)

体外研究 米非特(100-400μM;24小时预处理)显著抑制6天后BRL 49653-和激素诱导的3T3-L1细胞脂肪细胞分化,呈剂量依赖性[1]。MIFOBATE能够与PPARγ特异性相互作用,并抑制其与共激活剂类固醇受体共激活因子-1(SRC-1)的激动剂依赖性相互作用。米非特(SR-202)抑制TZD刺激的促活化激素受体辅活化因子-1的募集。米非特阻断噻唑烷二酮类或地塞米松、胰岛素和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)联合诱导的脂肪细胞分化[1]。
体内研究 米非特(400 mg/kg;喂养20天)提高ob/ob小鼠的胰岛素敏感性[1]动物模型:8周龄雄性ob/ob小鼠[1]剂量:400 mg/kg给药:饲料(食物混合液维持20天)结果:阻止葡萄糖浓度随时间的增加。
参考文献

[1]. Rieusset J, et al. A new selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist with antiobesityand antidiabetic activity. Mol Endocrinol. 2002 Nov;16(11):2628-44.

 米福贝特物理化学性质

密度 1.355g/cm3
沸点 436.6ºC at 760 mmHg
分子式 C11H17ClO7P2
分子量 358.64900
闪点 350.8ºC
精确质量 358.01400
PSA 99.91000
LogP 4.24200
InChIKey VQHUQHAPWMNBLP-UHFFFAOYSA-N
SMILES COP(=O)(OC)OC(c1ccc(Cl)cc1)P(=O)(OC)OC
外观性状 白色至灰白色的粉末或晶体
折射率 1.494
储存条件 -20°C,密封,干燥

 米福贝特MSDS

 米福贝特毒性和生态

 米福贝特安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 TB8817000
海关编码 2931900090

 米福贝特合成线路

~82%

米福贝特结构式

米福贝特

76541-72-5

文献:Nguyen; Niesor; Bentzen Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 8 p. 1426 - 1433

~%

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米福贝特

76541-72-5

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 8 p. 1426 - 1433

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米福贝特

76541-72-5

文献:Monatshefte fuer Chemie, , vol. 111, p. 1015 - 1024

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米福贝特

76541-72-5

文献:Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, , vol. 25, p. 173 - 176

 米福贝特海关

海关编码 2931900090
中文概述 2931900090. 其他有机-无机化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
Summary 2931900090. other organo-inorganic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

 米福贝特文献7

更多文献
Inhibitory effect of baicalin on iNOS and NO expression in intestinal mucosa of rats with acute endotoxemia.

PLoS ONE 8 , e80997, (2013)

The mechanism by which baicalin modulated the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and nitric oxide (NO) in the mucosa of distal ileum was investigated in a rat model of acute endo-tox...

Do peroxisome proliferation receptor-gamma antagonists have clinical potential as combined antiobesity and antidiabetic drugs?

Expert Opin. Investig. Drugs 12(4) , 713-6, (2003)

There is genetic evidence that reducing the activity of peroxisome proliferation receptor-gamma (PPAR-gamma) may increase insulin sensitivity. SR-202 is a selective antagonist at PPAR-gamma, which inh...

Antitumorigenic effect of Wnt 7a and Fzd 9 in non-small cell lung cancer cells is mediated through ERK-5-dependent activation of peroxisome proliferator-activated receptor gamma.

J. Biol. Chem. 281(37) , 26943-50, (2006)

The Wnt pathway is critical for normal development, and mutation of specific components is seen in carcinomas of diverse origins. The role of this pathway in lung tumorigenesis has not been clearly es...

 米福贝特靶点实验

查看更多实验

实验名称:Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源:NCGC
External Id:SNCA-p-activity-luciferase
实验名称:Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源:23265
External Id:IucA Pilot Assay Tocris Library
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来源:Broad Institute
靶标:N/A
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实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay
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来源:824
靶标:tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id:P53MS233
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ...
来源:824
靶标:N/A
External Id:P53MS837
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 米福贝特英文别名

Clenicor
SR-202
Mifobate
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