米福贝特结构式
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常用名 | 米福贝特 | 英文名 | SR 202 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 76541-72-5 | 分子量 | 358.64900 | |
| 密度 | 1.355g/cm3 | 沸点 | 436.6ºC at 760 mmHg | |
| 分子式 | C11H17ClO7P2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 350.8ºC |
米福贝特用途Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 |
| 中文名 | 米福贝特 |
|---|---|
| 英文名 | [(4-chlorophenyl)-dimethoxyphosphorylmethyl] dimethyl phosphate |
| 中文别名 | 米福酯 | (4-氯苯基)(二甲氧基膦)甲基磷酸二甲酯 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
PPARγ:140 μM (IC50) |
| 体外研究 | 米非特(100-400μM;24小时预处理)显著抑制6天后BRL 49653-和激素诱导的3T3-L1细胞脂肪细胞分化,呈剂量依赖性[1]。MIFOBATE能够与PPARγ特异性相互作用,并抑制其与共激活剂类固醇受体共激活因子-1(SRC-1)的激动剂依赖性相互作用。米非特(SR-202)抑制TZD刺激的促活化激素受体辅活化因子-1的募集。米非特阻断噻唑烷二酮类或地塞米松、胰岛素和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)联合诱导的脂肪细胞分化[1]。 |
| 体内研究 | 米非特(400 mg/kg;喂养20天)提高ob/ob小鼠的胰岛素敏感性[1]动物模型:8周龄雄性ob/ob小鼠[1]剂量:400 mg/kg给药:饲料(食物混合液维持20天)结果:阻止葡萄糖浓度随时间的增加。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.355g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 436.6ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C11H17ClO7P2 |
| 分子量 | 358.64900 |
| 闪点 | 350.8ºC |
| 精确质量 | 358.01400 |
| PSA | 99.91000 |
| LogP | 4.24200 |
| InChIKey | VQHUQHAPWMNBLP-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | COP(=O)(OC)OC(c1ccc(Cl)cc1)P(=O)(OC)OC |
| 外观性状 | 白色至灰白色的粉末或晶体 |
| 折射率 | 1.494 |
| 储存条件 | -20°C,密封,干燥 |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 危害码 (欧洲) | Xi |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| RTECS号 | TB8817000 |
| 海关编码 | 2931900090 |
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~82%
米福贝特 76541-72-5 |
| 文献:Nguyen; Niesor; Bentzen Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 8 p. 1426 - 1433 |
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米福贝特 76541-72-5 |
| 文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 8 p. 1426 - 1433 |
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米福贝特 76541-72-5 |
| 文献:Monatshefte fuer Chemie, , vol. 111, p. 1015 - 1024 |
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米福贝特 76541-72-5 |
| 文献:Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, , vol. 25, p. 173 - 176 |
| 海关编码 | 2931900090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2931900090. 其他有机-无机化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0% |
| Summary | 2931900090. other organo-inorganic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0% |
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| Clenicor |
| SR-202 |
| Mifobate |