Rucaparib intermediate

• 常用名: Rucaparib intermediate
• 英文名: Rucaparib intermediate
• CAS号: 773059-19-1
• 分子量: 359.82500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₉ClFN₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Rucaparib intermediate用途

盐酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。盐酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。盐酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。

Rucaparib intermediate名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 8-fluoro-2-((4-methylaminomethyl)phenyl)-1,3,4,5-tetrahydro-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one hydrochloride

Rucaparib intermediate生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 盐酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。盐酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。盐酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点实验:

  PARP-1:1.4 nM (Ki)

  PARP-2

  PARP-3

• 体外研究: 盐酸鲁卡帕利(AG014699)是AG14644[1]的一种可能的N-去甲基代谢产物。盐酸鲁卡帕利(0.1、1、10100μM；24小时)具有细胞毒性,LC50为5 在Capan-1(BRCA2突变体)细胞中为μM,只有100μM MX-1(BRCA1突变体)细胞中的nM[2]。盐酸鲁卡帕利的放射增敏作用是由于下游抑制NF-κB的激活,与SSB修复抑制无关。盐酸鲁卡帕利可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB,并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性,而不损害其他重要的炎症功能[5]。在渗透性D283Med细胞中,当浓度为1μM时,盐酸鲁卡帕利可抑制PARP-1活性97.1%[6]。
• 体内研究: 盐酸鲁卡帕利(AG014699)和AG14584显著增加替莫唑胺的毒性。盐酸鲁卡帕利(1 mg/kg)显著增加替莫唑胺诱导的体重减轻。盐酸鲁卡帕利(0.1 mg/kg)导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加50%[1]。鲁卡帕里布(10 静脉注射为50150毫克/千克。；每天5天,每周6周)盐酸盐显著抑制肿瘤生长,存在一次完全肿瘤消退和两次持续部分消退[2]。Rucaparib(150 毫克/千克；p、 o。；6周内每周一次或6周内每周三次)盐酸盐具有最大的抗肿瘤作用,有三个完全回归[2]。盐酸鲁卡帕利增强替莫唑胺的抗肿瘤活性,并表明NB1691和SHSY5Y异种移植物中的肿瘤完全和持续消退[6]。
• 参考文献:

  [1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.

  [2]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84.

  [3]. Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246.

  [4]. Jianneng Li, et al. Hexose-6-phosphate dehydrogenase blockade reverses prostate cancer drug resistance in xenograft models by glucocorticoid inactivation. Sci Transl Med. 2021 May 26;13(595):eabe8226.

  [5]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.

  [6]. Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

Rucaparib intermediate物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₉H₁₉ClFN₃O
• 分子量: 359.82500
• 精确质量: 359.12000
• PSA: 56.92000
• LogP: 4.50100

Rucaparib intermediate常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 773059-19-1的分子量是多少？

A: 773059-19-1分子量为359.82500。

Q: 773059-19-1的分子式是什么？

A: 773059-19-1分子式为C19H19ClFN3O。

Q: 773059-19-1的中文名称是什么？

A: 773059-19-1的中文名称为773059-19-1。

Q: 773059-19-1有什么用途？

A: 773059-19-1主要用途：盐酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。盐酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。盐酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。

Q: 773059-19-1的英文名称是什么？

A: 773059-19-1英文名称为8-fluoro-2-((4-methylaminomethyl)phenyl)-1,3,4,5-tetrahydro-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one hydrochloride。

Q: 773059-19-1的CAS号是多少？

A: 773059-19-1CAS号为773059-19-1。

Q: 773059-19-1的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 773059-19-1LogP（油水分配系数）为4.50100。

Q: 773059-19-1的下游产品有哪些？

A: 773059-19-1相关下游产品（CAS）：283173-50-2。

Q: 773059-19-1的极性表面积PSA是多少？

A: 773059-19-1极性表面积PSA为56.92000。