JP 1302二盐酸盐结构式
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常用名 | JP 1302二盐酸盐 | 英文名 | JP1302 |
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CAS号 | 80259-18-3 | 分子量 | 368.47 | |
密度 | 1.227g/cm3 | 沸点 | 550.9ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C24H24N4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 287ºC |
JP 1302二盐酸盐用途JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。 |
中文名 | JP 1302二盐酸盐 |
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英文名 | N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]acridin-9-amine |
英文别名 | 更多 |
描述 | JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
human α2C-adrenoceptor:28±2 nM (Ki) human α2B-adrenoceptor:1470±130 nM (Ki) human α2A-adrenoceptor:3150±50 nM (Ki) rodent α2D-adrenoceptor:1700±200 nM (Ki) |
体外研究 | JP1302显示出比α2A或α2B[1]高约100倍的亲和力。 |
体内研究 | JP1302(1-10μmol/kg)将FST中的不动时间降低到与10-30相似的水平 μmol/kg的抗抑郁药地西普胺(HY-B1272A)[1]。JP1302(5μmol/kg,一次)能够完全逆转拟精神NMDA受体拮抗剂苯环利定在Sprague-Dawley大鼠中诱导的PPI损伤,在Wistar大鼠中也发现了类似的结果[1]。JP1302(3 mg/kg,静脉注射,一次)可显著改善肾功能障碍[3]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)[3]剂量:3 mg/kg给药:IV,治疗前:诱导缺血前5分钟给药,治疗后:再灌注开始后45分钟注射结果:再灌注后24小时大鼠肾功能障碍显著改善。缺血后给予JP-1302显著改善了肾功能障碍、组织损伤,并减少了凋亡细胞和促炎细胞因子mRNA的表达。 |
参考文献 |
密度 | 1.227g/cm3 |
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沸点 | 550.9ºC at 760 mmHg |
分子式 | C24H24N4 |
分子量 | 368.47 |
闪点 | 287ºC |
精确质量 | 368.20000 |
PSA | 31.40000 |
LogP | 4.95930 |
折射率 | 1.714 |
~12% JP 1302二盐酸盐 80259-18-3 |
文献:Wurster, Siegfried; Engstrom, Mia; Savola, Juha-Matti; Hoglund, Iisa; Sallinen, Jukka; Haapalinna, Antti; Tauber, Andrei Yurievitch; Hoffren, Anna-Marja Katariina; Salo, Harri Elias Patent: US2001/46991 A1, 2001 ; |
JP 1302二盐酸盐上游产品 2 | |
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JP 1302二盐酸盐下游产品 0 |
gnf-pf-3427 |