JP 1302二盐酸盐

• 常用名: JP 1302二盐酸盐
• 英文名: JP1302
• CAS号: 80259-18-3
• 分子量: 368.47
• 密度: 1.227g/cm3
• 沸点: 550.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₄N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 287ºC

JP 1302二盐酸盐用途

JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。

JP 1302二盐酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: JP 1302二盐酸盐
• 英文名: N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]acridin-9-amine

JP 1302二盐酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  human α2C-adrenoceptor:28±2 nM (Ki)

  human α2B-adrenoceptor:1470±130 nM (Ki)

  human α2A-adrenoceptor:3150±50 nM (Ki)

  rodent α2D-adrenoceptor:1700±200 nM (Ki)

• 体外研究: JP1302显示出比α2A或α2B[1]高约100倍的亲和力。
• 体内研究: JP1302(1-10μmol/kg)将FST中的不动时间降低到与10-30相似的水平 μmol/kg的抗抑郁药地西普胺(HY-B1272A)[1]。JP1302(5μmol/kg,一次)能够完全逆转拟精神NMDA受体拮抗剂苯环利定在Sprague-Dawley大鼠中诱导的PPI损伤,在Wistar大鼠中也发现了类似的结果[1]。JP1302(3 mg/kg,静脉注射,一次)可显著改善肾功能障碍[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)[3]剂量：3 mg/kg给药：IV,治疗前：诱导缺血前5分钟给药,治疗后：再灌注开始后45分钟注射结果：再灌注后24小时大鼠肾功能障碍显著改善。缺血后给予JP-1302显著改善了肾功能障碍、组织损伤,并减少了凋亡细胞和促炎细胞因子mRNA的表达。
• 参考文献:

  [1]. Tricklebank MD, et al. JP-1302: a new tool to shed light on the roles of alpha2C-adrenoceptors in brain. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):381-2.

  [2]. Sallinen J, et al. Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):391-402.

  [3]. Shimokawa T, et al. Post-treatment with JP-1302 protects against renal ischemia/reperfusion-induced acute kidney injury in rats. J Pharmacol Sci. 2019 Mar;139(3):137-142.

JP 1302二盐酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.227g/cm3
• 沸点: 550.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₄N₄
• 分子量: 368.47
• 闪点: 287ºC
• 精确质量: 368.20000
• PSA: 31.40000
• LogP: 4.95930
• InChIKey: QZKGUNQLVFEEBA-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN1CCN(c2ccc(Nc3c4ccccc4nc4ccccc34)cc2)CC1
• 折射率: 1.714

JP 1302二盐酸盐毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

JP 1302二盐酸盐靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Drug concentration in mole/kg/day providing 50% extension of life in intraperitoneall... 来源：ChEMBL 靶标：L1210 External Id：CHEMBL703726

实验名称：MMV: Compounds (1uM) were screened in a 72hr growth assay monitored by flow cytometry... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL2448810

实验名称：NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoeli... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium yoelii External Id：CHEMBL1789906

实验名称：NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction ... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium yoelii External Id：CHEMBL1789905

实验名称：MMV: Cryptosporidium parvum oocysts (Iowa Strain) were prepared for use by treatment ... 来源：ChEMBL 靶标：Cryptosporidium parvum External Id：CHEMBL3137357

实验名称：MMV: Percent motility assay at a compound concentration of 1.25e-5 M. Activity score ... 来源：ChEMBL 靶标：Onchocerca lienalis External Id：CHEMBL3137382

实验名称：MMV: Percent motility assay at a compound concentration of 3.1e-6 M. Activity score l... 来源：ChEMBL 靶标：Onchocerca lienalis External Id：CHEMBL3137383

实验名称：MMV: Percent motility assay at a compound concentration of 1.9e-7 M. Activity score l... 来源：ChEMBL 靶标：Onchocerca lienalis External Id：CHEMBL3137384

实验名称：MMV: Percent motility assay at a compound concentration of 7.8e-7 M. Activity score l... 来源：ChEMBL 靶标：Onchocerca lienalis External Id：CHEMBL3137385

实验名称：Inhibition of recombinant LSD1 ( unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 (... 来源：ChEMBL 靶标：Lysine-specific histone demethylase 1A External Id：CHEMBL5627636

共193条，当前第1页，共20页

1

2

3

4

5

JP 1302二盐酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• gnf-pf-3427

JP 1302二盐酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: JP 1302二盐酸盐有哪些英文别名？

A: JP 1302二盐酸盐英文别名有：gnf-pf-3427。

Q: JP 1302二盐酸盐的极性表面积PSA是多少？

A: JP 1302二盐酸盐极性表面积PSA为31.40000。

Q: JP 1302二盐酸盐有什么用途？

A: JP 1302二盐酸盐主要用途：JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。

Q: JP 1302二盐酸盐的分子量是多少？

A: JP 1302二盐酸盐分子量为368.47。

Q: JP 1302二盐酸盐的LogP（油水分配系数）是多少？

A: JP 1302二盐酸盐LogP（油水分配系数）为4.95930。

Q: JP 1302二盐酸盐的CAS号是多少？

A: JP 1302二盐酸盐CAS号为80259-18-3。

Q: JP 1302二盐酸盐的上游原料有哪些？

A: JP 1302二盐酸盐相关上游原料（CAS）：1207-69-8;16153-81-4。

Q: JP 1302二盐酸盐的沸点是多少？

A: JP 1302二盐酸盐沸点为550.9ºC at 760 mmHg。

Q: JP 1302二盐酸盐的分子式是什么？

A: JP 1302二盐酸盐分子式为C24H24N4。

Q: JP 1302二盐酸盐的InChIKey是什么？

A: JP 1302二盐酸盐InChIKey为QZKGUNQLVFEEBA-UHFFFAOYSA-N。

JP 1302二盐酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉壹加壹生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司