硫酸奎宁

更新时间:2024-01-04 17:17:26

硫酸奎宁结构式
硫酸奎宁结构式
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常用名 硫酸奎宁 英文名 Quinine sulfate
CAS号 804-63-7 分子量 422.495
密度 N/A 沸点 911.6ºC at 760 mmHg
分子式 C20H26N2O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 505.1ºC

 硫酸奎宁用途


硫酸奎宁(2:1)(奎拉喹)是一种从金鸡纳树皮中提取的口服活性生物碱,可用于抗疟疾研究。硫酸奎宁(2:1)是一种钾通道抑制剂,可抑制WT小鼠Slo3(KCa5.1)通道电流,该电流由+100的电压脉冲引起 mV,IC50为169μM[1][2]。

 硫酸奎宁名称

中文名 硫酸奎宁
英文名 quinine sulfate
英文别名 更多

 硫酸奎宁生物活性

描述 硫酸奎宁(2:1)(奎拉喹)是一种从金鸡纳树皮中提取的口服活性生物碱,可用于抗疟疾研究。硫酸奎宁(2:1)是一种钾通道抑制剂,可抑制WT小鼠Slo3(KCa5.1)通道电流,该电流由+100的电压脉冲引起 mV,IC50为169μM[1][2]。
相关类别
体外研究 硫酸奎宁(150μM,30分钟)抑制人肝癌HepG2细胞系中登革热病毒的增殖和细胞抑制作用[1]。硫酸奎宁(37.5-150μM,24小时)以剂量依赖性方式显著降低人肝癌HepG2细胞系中的病毒DENV RNA和蛋白质水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:人肝癌细胞系(HepG2)浓度:150μM孵育时间:30分钟结果:与未处理相比,抑制DENV病毒复制,产率为19%。以剂量依赖性方式将DENV阳性细胞从23.28%减少到12.05%。
体内研究 硫酸奎宁(口服灌胃,12或15 mg/kg,每周,16周)对瑞士白化小鼠的皮肤癌有一定的抑制作用[2]。硫酸奎宁(口服,10 mg/kg,每日,8周)导致雄性成年白化大鼠睾丸组织抗氧化防御系统(如SOD、CAT和GSH酶活性)降低[3]。动物模型:7-8周(体重24g)的瑞士白化小鼠[2]剂量:12mg/kg,15mg/kg给药:口服灌胃;每周;16周结果:在12mg/kg剂量下,肿瘤大小和重量显著减少,而在15mg/kg更高剂量下,影响很小。
参考文献

[1]. Shilu Malakar,et al. Drug repurposing of quinine as antiviral against dengue virus infection. Virus Res. 2018 Aug 15;255:171-178. doi: 10.1016/j.virusres.2018.07.018. Epub 2018 Jul 25.

[2]. Jhanwar, Deepika,et al. Chemoprevention of DMBA induced skin carcinogenesis in swiss albino mice by quinine sulfate.(2016): 2636-2640.

[3]. Ebenezer O Farombi, et al. Quercetin protects against testicular toxicity induced by chronic administration of therapeutic dose of quinine sulfate in rats. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2012 Feb 27;23(1):39-44.

 硫酸奎宁物理化学性质

沸点 911.6ºC at 760 mmHg
分子式 C20H26N2O6S
分子量 422.495
闪点 505.1ºC
精确质量 422.151154
PSA 128.57000
LogP 3.53910

 硫酸奎宁毒性和生态

 硫酸奎宁安全信息

危险品运输编码 UN 1544
包装等级 III
危险类别 6.1(b)

 硫酸奎宁制备

【方法一】
由金鸡纳属树(chinchona succirubra)等的树皮提取所得奎宁经硫酸化而成。
【方法二】
该品系由苯草植物金鸡钠树皮中提取的生物碱。较重要的有四种、即奎宁、奎尼丁、辛可宁和辛可尼丁。它们者有抗疟作用,作以硅宁最强。金鸡纲树皮主要产于印尼、印度,我国台湾、海南岛和去南等地也有出产。取干燥的金鸡钠树皮粉碎,用消石和烧碱水溶液湿润,然后用乙醇浸泡提取。乙醇提取液加硫酸调pH至6-6.5,减压蒸发浓缩,同时回收乙醇。浓缩液经硫酸、烧碱处理,活性炭脱色,结晶得到粗品,再经精制而得成品。对干燥金鸡纲树皮计,总收率为2%。奎宁也可由化学合成。

 硫酸奎宁英文别名

quinine hydrogen sulphate
(8α,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol sulfate (1:1)
Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8α,9R)-, sulfate (1:1) (salt)
EINECS 212-359-2
MFCD00078499
Quinine hydrogen sulfate
Quinine sulphate
chinidinesulfate
Quinine sulfate