硫酸奎宁

• 常用名: 硫酸奎宁
• 英文名: Quinine sulfate
• CAS号: 804-63-7
• 分子量: 422.495
• 密度: N/A
• 沸点: 911.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: 505.1ºC

硫酸奎宁用途

硫酸奎宁(2:1)(奎拉喹)是一种从金鸡纳树皮中提取的口服活性生物碱,可用于抗疟疾研究。硫酸奎宁(2:1)是一种钾通道抑制剂,可抑制WT小鼠Slo3(KCa5.1)通道电流,该电流由+100的电压脉冲引起 mV,IC50为169μM[1][2]。

硫酸奎宁名称

• 中文名: 硫酸奎宁
• 英文名: quinine sulfate

硫酸奎宁生物活性

• 描述: 硫酸奎宁(2:1)(奎拉喹)是一种从金鸡纳树皮中提取的口服活性生物碱,可用于抗疟疾研究。硫酸奎宁(2:1)是一种钾通道抑制剂,可抑制WT小鼠Slo3(KCa5.1)通道电流,该电流由+100的电压脉冲引起 mV,IC50为169μM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 硫酸奎宁(150μM,30分钟)抑制人肝癌HepG2细胞系中登革热病毒的增殖和细胞抑制作用[1]。硫酸奎宁(37.5-150μM,24小时)以剂量依赖性方式显著降低人肝癌HepG2细胞系中的病毒DENV RNA和蛋白质水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：人肝癌细胞系(HepG2)浓度：150μM孵育时间：30分钟结果：与未处理相比,抑制DENV病毒复制,产率为19%。以剂量依赖性方式将DENV阳性细胞从23.28%减少到12.05%。
• 体内研究: 硫酸奎宁(口服灌胃,12或15 mg/kg,每周,16周)对瑞士白化小鼠的皮肤癌有一定的抑制作用[2]。硫酸奎宁(口服,10 mg/kg,每日,8周)导致雄性成年白化大鼠睾丸组织抗氧化防御系统(如SOD、CAT和GSH酶活性)降低[3]。动物模型：7-8周(体重24g)的瑞士白化小鼠[2]剂量：12mg/kg,15mg/kg给药：口服灌胃；每周；16周结果：在12mg/kg剂量下,肿瘤大小和重量显著减少,而在15mg/kg更高剂量下,影响很小。
• 参考文献:

  [1]. Shilu Malakar，et al. Drug repurposing of quinine as antiviral against dengue virus infection. Virus Res. 2018 Aug 15;255:171-178. doi: 10.1016/j.virusres.2018.07.018. Epub 2018 Jul 25.

  [2]. Jhanwar, Deepika，et al. Chemoprevention of DMBA induced skin carcinogenesis in swiss albino mice by quinine sulfate.(2016): 2636-2640.

  [3]. Ebenezer O Farombi, et al. Quercetin protects against testicular toxicity induced by chronic administration of therapeutic dose of quinine sulfate in rats. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2012 Feb 27;23(1):39-44.

硫酸奎宁物理化学性质

• 沸点: 911.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O₆S
• 分子量: 422.495
• 闪点: 505.1ºC
• 精确质量: 422.151154
• PSA: 128.57000
• LogP: 3.53910
• InChIKey: RONWGALEIBILOG-VMJVVOMYSA-N
• SMILES: C=CC1CN2CCC1CC2C(O)c1ccnc2ccc(OC)cc12.C=CC1CN2CCC1CC2C(O)c1ccnc2ccc(OC)cc12.O=S(=O)([O-])[O-].[H+].[H+]

硫酸奎宁毒性和生态

硫酸奎宁安全信息

• 危险品运输编码: UN 1544
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)

硫酸奎宁制备

【方法一】
由金鸡纳属树(chinchona succirubra)等的树皮提取所得奎宁经硫酸化而成。
【方法二】
该品系由苯草植物金鸡钠树皮中提取的生物碱。较重要的有四种、即奎宁、奎尼丁、辛可宁和辛可尼丁。它们者有抗疟作用，作以硅宁最强。金鸡纲树皮主要产于印尼、印度，我国台湾、海南岛和去南等地也有出产。取干燥的金鸡钠树皮粉碎，用消石和烧碱水溶液湿润，然后用乙醇浸泡提取。乙醇提取液加硫酸调pH至6-6.5，减压蒸发浓缩，同时回收乙醇。浓缩液经硫酸、烧碱处理，活性炭脱色，结晶得到粗品，再经精制而得成品。对干燥金鸡纲树皮计，总收率为2%。奎宁也可由化学合成。

硫酸奎宁靶点实验

查看更多实验

实验名称：LOPAC HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase IucA 来源：23265 靶标：IucA from hypervirulent Klebsiella pneumoniae External Id：IucA Pilot Assay LOPAC Library

实验名称：Identifying Sarm1 Tir Hydrolase inhibitors through NAD-Glo assay 来源：24386 靶标：N/A External Id：Sarm1 Tir NADase inhibitors screen

实验名称：ERK5 transcriptional activity HTS 来源：24565 靶标：N/A External Id：ERK5 transcriptional activity-HTS

实验名称：HTS to identify compounds that affect the blood-brain barrier permeability in vitro 来源：26908 靶标：N/A External Id：HTS97080

实验名称：Small-molecule inhibitors of ST2 (IL1RL1) 来源：20881 靶标：interleukin-1 receptor-like 1 isoform [homo sapiens] External Id：ST2_IL33_Inhibitors_Primary_Screening_77700

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硫酸奎宁英文别名

• quinine hydrogen sulphate
• (8α,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol sulfate (1:1)
• Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8α,9R)-, sulfate (1:1) (salt)
• EINECS 212-359-2
• MFCD00078499
• Quinine hydrogen sulfate
• Quinine sulphate
• chinidinesulfate
• Quinine sulfate