癌细胞干抑制剂(Napabucasin)

更新时间:2024-01-03 19:22:05

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)结构式
癌细胞干抑制剂(Napabucasin)结构式
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常用名 癌细胞干抑制剂(Napabucasin) 英文名 Napabucasin
CAS号 83280-65-3 分子量 240.211
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H8O4 熔点 226 °C
MSDS N/A 闪点 216.4±21.4 °C

 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)用途


Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)名称

中文名 那布卡辛
英文名 Napabucasin
中文别名 2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌
英文别名 更多

 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)生物活性

描述 Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
相关类别
靶点

STAT3

体外研究 Napabucasin抑制干细胞标志物的表达并杀死从除PCa外的几种肿瘤中分离的干性高癌细胞。 Napabucasin不仅抑制细胞增殖,细胞运动,细胞存活,集落形成能力和PCa细胞的致瘤潜力,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还有效阻断PrCSCs的球形成并杀死它们以及抑制干细胞基因表达。 Napabucasin在48,72,96和120小时抑制PC-3细胞和22RV1细胞的细胞增殖(P <0.05)。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin在体外显着降低PCa细胞系的集落形成和细胞运动能力(P <0.05)。与对照组相比,用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低(P <0.05)[1]。
体内研究 与PBS相比,Napabucasin(40mg/kg)或多西紫杉醇显着降低异种移植肿瘤生长和肿瘤体积(TV)(P <0.05)。值得注意的是,尽管在PC-3小鼠异种移植模型中Napabucasin和多西紫杉醇组之间没有观察到差异,但在22RV1小鼠异种移植模型中,Napabucasin组中的TV甚至低于多西紫杉醇组(P <0.05)。此外,与PBS相比,Napabucasin或多西紫杉醇也显着降低肿瘤重量(P <0.05)[1]。
细胞实验 检测了Napabucasin对PCa细胞系PC-3和22RV1的抗增殖活性。对于细胞增殖测定,将PCa细胞系(22RV1和PC-3)以2×103细胞/孔接种于96孔板中,最终体积为100μL并孵育过夜。用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖。用CellTiter 96非放射性细胞增殖试验(MTS)测定细胞的活力。对于集落形成测定,将细胞置于六孔板中并保持在补充有10%FBS的RPMI-1640中2周。将菌落用4%多聚甲醛固定,用0.1%结晶紫染色并计数[1]。
动物实验 小鼠[1]将100μLPBS中的总共1×106个PC-3细胞或8×106个22RV1细胞皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背侧。一旦肿瘤达到50mm 3,用Napabucasin(40mg / kg),多西紫杉醇(10mg / kg)或PBS q3d腹膜内处理动物。根据以下标准公式每4天计算肿瘤体积(TV):TV(mm 3)=长度×宽度2×0.5。
参考文献

[1]. Zhang Y, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8.

 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 226 °C
分子式 C14H8O4
分子量 240.211
闪点 216.4±21.4 °C
精确质量 240.042252
PSA 64.35000
LogP 1.68
外观性状 固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystaline
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.621
储存条件 <0°C;避免加热

 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)合成线路

 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)英文别名

2-Acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione
Naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione, 2-acetyl-
napabucasin
BBI608
2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione
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