癌细胞干抑制剂(Napabucasin)

• 常用名: 癌细胞干抑制剂(Napabucasin)
• 英文名: Napabucasin
• CAS号: 83280-65-3
• 分子量: 240.211
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₈O₄
• 熔点: 226 °C
• 闪点: 216.4±21.4 °C

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)用途

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 那布卡辛
• 英文名: Napabucasin
• 中文别名: 2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  STAT3

• 体外研究: Napabucasin抑制干细胞标志物的表达并杀死从除PCa外的几种肿瘤中分离的干性高癌细胞。 Napabucasin不仅抑制细胞增殖,细胞运动,细胞存活,集落形成能力和PCa细胞的致瘤潜力,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还有效阻断PrCSCs的球形成并杀死它们以及抑制干细胞基因表达。 Napabucasin在48,72,96和120小时抑制PC-3细胞和22RV1细胞的细胞增殖(P <0.05)。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin在体外显着降低PCa细胞系的集落形成和细胞运动能力(P <0.05)。与对照组相比,用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低(P <0.05)[1]。
• 体内研究: 与PBS相比,Napabucasin(40mg/kg)或多西紫杉醇显着降低异种移植肿瘤生长和肿瘤体积(TV)(P <0.05)。值得注意的是,尽管在PC-3小鼠异种移植模型中Napabucasin和多西紫杉醇组之间没有观察到差异,但在22RV1小鼠异种移植模型中,Napabucasin组中的TV甚至低于多西紫杉醇组(P <0.05)。此外,与PBS相比,Napabucasin或多西紫杉醇也显着降低肿瘤重量(P <0.05)[1]。
• 细胞实验: 检测了Napabucasin对PCa细胞系PC-3和22RV1的抗增殖活性。对于细胞增殖测定，将PCa细胞系（22RV1和PC-3）以2×103细胞/孔接种于96孔板中，最终体积为100μL并孵育过夜。用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖。用CellTiter 96非放射性细胞增殖试验（MTS）测定细胞的活力。对于集落形成测定，将细胞置于六孔板中并保持在补充有10％FBS的RPMI-1640中2周。将菌落用4％多聚甲醛固定，用0.1％结晶紫染色并计数[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]将100μLPBS中的总共1×106个PC-3细胞或8×106个22RV1细胞皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背侧。一旦肿瘤达到50mm 3，用Napabucasin（40mg / kg），多西紫杉醇（10mg / kg）或PBS q3d腹膜内处理动物。根据以下标准公式每4天计算肿瘤体积（TV）：TV（mm 3）=长度×宽度2×0.5。
• 参考文献:

  [1]. Zhang Y, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8.

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 226 °C
• 分子式: C₁₄H₈O₄
• 分子量: 240.211
• 闪点: 216.4±21.4 °C
• 精确质量: 240.042252
• PSA: 64.35000
• LogP: 1.68
• InChIKey: DPHUWDIXHNQOSY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(=O)c1cc2c(o1)C(=O)c1ccccc1C2=O
• 外观性状: 固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystaline
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: <0°C;避免加热

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as reduction in ce... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-468 External Id：CHEMBL4704686

实验名称：Binding affinity to PDI in human BxPC-3 cells assessed as thermal stability by measur... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4713731

实验名称：Protac activity at CRBN/STAT3 in human MIA PaCa-2 cells assessed as effect on STAT3 e... 来源：ChEMBL 靶标：Protein cereblon External Id：CHEMBL4713728

实验名称：Inhibition of STAT3 phosphorylation in human MIA PaCa-2 cells 1 uM after 16 hrs by we... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 3 External Id：CHEMBL4713729

实验名称：Antiproliferative activity against human HEK293 cells assessed as reduction in cell v... 来源：ChEMBL 靶标：HEK293 External Id：CHEMBL4713718

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：Inhibition of IL-6 induced STAT3 transcriptional activity in human HEK293 cells expre... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 3 External Id：CHEMBL4713717

实验名称：Anti-proliferative activity against human Capan-2 cells assessed as cell growth inhib... 来源：ChEMBL 靶标：Capan-2 External Id：CHEMBL5099379

实验名称：Inhibition of STAT3 phosphorylation in human BxPC-3 cells at 5 uM after 16 hrs by wes... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 3 External Id：CHEMBL4713723

实验名称：Protac activity at CRBN/STAT3 in human BxPC-3 cells assessed as decrease in STAT3 exp... 来源：ChEMBL 靶标：Protein cereblon External Id：CHEMBL4713720

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癌细胞干抑制剂(Napabucasin)英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-Acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione
• napabucasin
• BBI608
• 2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 那布卡辛的下游产品有哪些？

A: 那布卡辛相关下游产品（CAS）：83889-95-6。

Q: 那布卡辛的分子量是多少？

A: 那布卡辛分子量为240.211。

Q: 那布卡辛的CAS号是多少？

A: 那布卡辛CAS号为83280-65-3。

Q: 那布卡辛的极性表面积PSA是多少？

A: 那布卡辛极性表面积PSA为64.35000。

Q: 那布卡辛的英文名称是什么？

A: 那布卡辛英文名称为Napabucasin。

Q: 那布卡辛的SMILES表达式是什么？

A: 那布卡辛SMILES表达式为CC(=O)c1cc2c(o1)C(=O)c1ccccc1C2=O。

Q: 那布卡辛的InChIKey是什么？

A: 那布卡辛InChIKey为DPHUWDIXHNQOSY-UHFFFAOYSA-N。

Q: 83280-65-3的中文名称是什么？

A: 83280-65-3的中文名称为那布卡辛。

Q: 那布卡辛的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 那布卡辛LogP（油水分配系数）为1.68。

Q: 那布卡辛的熔点是多少？

A: 那布卡辛熔点为226 °C。

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司