83280-65-3

• 常用中文名：癌细胞干抑制剂(Napabucasin)
• 常用英文名：Napabucasin
• CAS号：83280-65-3
• 分子式：C₁₄H₈O₄
• 分子量：240.211
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2018-09-29 10:05:33
• 更新时间：2024-01-03 19:22:05
• Napabucasin 抑制 STAT3 基因转录，抑制癌细胞干性特征，且诱导细胞凋亡。

名称

• 中文名: 那布卡辛
• 英文名: Napabucasin
• 中文别名: 2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌
• 英文别名: 2-Acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione; Naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione, 2-acetyl-; napabucasin; BBI608; 2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 444.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 226 °C
• 分子式: C₁₄H₈O₄
• 分子量: 240.211
• 闪点: 216.4±21.4 °C
• 精确质量: 240.042252
• PSA: 64.35000
• LogP: 1.68
• 外观性状: 固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystaline
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: <0°C;避免加热

生物活性

• 描述: Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT3

• 体外研究: Napabucasin抑制干细胞标志物的表达并杀死从除PCa外的几种肿瘤中分离的干性高癌细胞。 Napabucasin不仅抑制细胞增殖,细胞运动,细胞存活,集落形成能力和PCa细胞的致瘤潜力,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还有效阻断PrCSCs的球形成并杀死它们以及抑制干细胞基因表达。 Napabucasin在48,72,96和120小时抑制PC-3细胞和22RV1细胞的细胞增殖(P <0.05)。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin在体外显着降低PCa细胞系的集落形成和细胞运动能力(P <0.05)。与对照组相比,用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低(P <0.05)[1]。
• 体内研究: 与PBS相比,Napabucasin(40mg/kg)或多西紫杉醇显着降低异种移植肿瘤生长和肿瘤体积(TV)(P <0.05)。值得注意的是,尽管在PC-3小鼠异种移植模型中Napabucasin和多西紫杉醇组之间没有观察到差异,但在22RV1小鼠异种移植模型中,Napabucasin组中的TV甚至低于多西紫杉醇组(P <0.05)。此外,与PBS相比,Napabucasin或多西紫杉醇也显着降低肿瘤重量(P <0.05)[1]。
• 细胞实验: 检测了Napabucasin对PCa细胞系PC-3和22RV1的抗增殖活性。对于细胞增殖测定，将PCa细胞系（22RV1和PC-3）以2×103细胞/孔接种于96孔板中，最终体积为100μL并孵育过夜。用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖。用CellTiter 96非放射性细胞增殖试验（MTS）测定细胞的活力。对于集落形成测定，将细胞置于六孔板中并保持在补充有10％FBS的RPMI-1640中2周。将菌落用4％多聚甲醛固定，用0.1％结晶紫染色并计数[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]将100μLPBS中的总共1×106个PC-3细胞或8×106个22RV1细胞皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背侧。一旦肿瘤达到50mm 3，用Napabucasin（40mg / kg），多西紫杉醇（10mg / kg）或PBS q3d腹膜内处理动物。根据以下标准公式每4天计算肿瘤体积（TV）：TV（mm 3）=长度×宽度2×0.5。
• 参考文献:

  [1]. Zhang Y, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8.

合成路线

上下游产品

上游产品  7
83-72-7 78-94-4 83889-95-6 84-79-7
108-24-7 29366-43-6 5656-82-6
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