盐酸苯乙双胍

• 常用名: 盐酸苯乙双胍
• 英文名: Phenformin (hydrochloride)
• CAS号: 834-28-6
• 分子量: 241.721
• 密度: 1.24 g/cm3
• 沸点: 413.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₆ClN₅
• 熔点: 175-178ºC
• 闪点: 204ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

盐酸苯乙双胍用途

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。

盐酸苯乙双胍名称

• 中文名: 盐酸苯乙福明
• 英文名: Phenformin hydrochloride
• 中文别名: 苯乙双胍盐酸盐 | 降糖灵 | 苯乙双胍盐酸盐 | 盐酸苯乙双胍 | 盐酸苯乙双胍 | 1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐 | 酸苯乙双胍

盐酸苯乙双胍生物活性

• 描述: Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  AMPK

• 体外研究: 苯乙双胍刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和活化而不改变LKB1活性[1]。苯乙双胍增加分离心脏的AMPK活性和磷酸化,AMPK活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关[2]。苯乙双胍是一种比二甲双胍更有效的线粒体复合物I抑制剂50倍。苯乙双胍在LKB1缺陷的NSCLC细胞系中强烈诱导细胞凋亡。 2mM的苯乙双胍类似地诱导AMPK信号传导,如P-AMPK和P-Raptor水平增加所示。苯乙双胍诱导较高水平的细胞应激,引发P-Ser51eIF2α及其下游靶CHOP的诱导,以及后期细胞凋亡的标志物。在长期治疗后,苯乙双胍诱导KLluc小鼠的存活率和治疗反应显着增加[3]。苯乙双胍和AICAR以剂量依赖的方式增加H441细胞中的AMPK活性,分别在5-10mm和2mm处刺激激酶。与对照组相比,苯乙双胍显着降低H441单层的基础离子转运(以短路电流测量)约50％。与对照相比,苯乙双胍和AICAR显着降低阿米洛利敏感的跨上皮Na +转运。苯乙双胍和AICAR通过一种途径抑制阿米洛利敏感的Na +转运穿过H441细胞,该途径包括激活AMPK和通过ENaC抑制顶端Na +进入和通过Na +,K + -ATP酶抑制基底外Na +挤压[4]。苯乙双胍治疗的大鼠显示出血胰岛素水平降低的趋势(放射免疫测定)[5]。
• 体内研究: 苯乙双胍增加正常肺以及小鼠肺肿瘤中P-eIF2α及其靶BiP/Grp78的水平[3]。
• 激酶实验: 使用Dagher等人的方法测量总AMPK活性。在重悬的沉淀中定量AMPK活性，如将来自[γ-32P] ATP（10GBq / mmol）的32P掺入具有AMPK特异性靶序列SAMS肽的合成肽中。使用液体闪烁计数器测量放射性。使用Bradford方法测定含有重悬的（NH 4）2 SO 4沉淀的溶液中的蛋白质含量。
• 参考文献:

  [1]. Sakamoto K, et al. Activity of LKB1 and AMPK-related kinases in skeletal muscle: effects of contraction, phenformin, and AICAR. Am J Physiol Endocrinol Metab.?2004 Aug;287(2):E310-7.

  [2]. Zhang L, et al. Metformin and phenformin activate AMP-activated protein kinase in the heart by increasing cytosolic AMP concentration. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Jul;293(1):H457-66.

  [3]. Moreira AL, et al. Thalidomide exerts its inhibitory action on tumor necrosis factor alpha by enhancing mRNA degradation. J Exp Med. 1993 Jun 1;177(6):1675-80.

  [4]. Woollhead AM, et al. Phenformin and 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR) activation of AMP-activated protein kinase inhibits transepithelial Na+ transport across H441 lung cells. J Physiol. 2005 Aug 1;566(Pt 3):781-92. Epub 2005

  [5]. Dilman VM, et al. Inhibition of DMBA-induced carcinogenesis by phenformin in the mammary gland of rats. Arch Geschwulstforsch. 1978;48(1):1-8.

盐酸苯乙双胍物理化学性质

• 密度: 1.24 g/cm3
• 沸点: 413.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 175-178ºC
• 分子式: C₁₀H₁₆ClN₅
• 分子量: 241.721
• 闪点: 204ºC
• 精确质量: 241.109421
• PSA: 97.78000
• LogP: 2.72010
• 外观性状: 白色粉末
• 储存条件: -20°C Freezer
• 水溶解性: >=10 g/100 mL at 21 ºC

盐酸苯乙双胍毒性和生态

盐酸苯乙双胍安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): S36
• 危险品运输编码: 2811.0
• WGK德国: 3
• RTECS号: DU2200000
• 危险类别: 6.1
• 海关编码: 2942000000

盐酸苯乙双胍海关

• 海关编码: 2942000000

盐酸苯乙双胍英文别名

• Phenformin hydrochloride
• Phenformini Hydrochloride
• Insora
• meltrol
• phenforminhclno.9113
• Imidodicarbonimidic diamide, N-(2-phenylethyl)-, hydrochloride (1:1)
• Glucopostin
• Phenformine HCL
• dbi-td
• β-PEBG HCl
• DBI monohydrochloride
• usafvi-6
• MFCD00035039
• Phenformin HCl
• PhenforMin HCl API
• UNII-91XC93EU03
• EINECS 212-637-3
• Insoral
• N-(2-Phenylethyl)imidodicarbonimidic diamide hydrochloride (1:1)
• N-Phenethylbiguanide hydrochloride
• 1-(2-Phenylethyl)biguanide hydrochloride
• N'-b-Phenethylformamidinyliminourea Hydrochloride
• Phenformin (hydrochloride)
• 1,1-Benzylmethylbiguanide hydrochloride