HKI-357

• 常用名: HKI-357
• 英文名: HKI 357
• CAS号: 848133-17-5
• 分子量: 574.04500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₂₉ClFN₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

HKI-357用途

HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

HKI-357名称

• 英文名: (E)-N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide

HKI-357生物活性

• 描述: HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点实验:

  EGFR:34 nM (IC50)

  ErbB2:33 nM (IC50)

• 体外研究: HKI-357(0.01-10μM)能有效地抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号传导,如AKT和MAPK磷酸化在NCI-H1975细胞中的作用[1]。HKI-357也能有效抑制携带delE746-A750-EGFR突变的NCI-H1650细胞的EGFR自磷酸化(在Y1068残基处测定)和AKT和MAPK磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞株：NCI-H1975支气管肺泡细胞株浓度：0.01,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：结果：抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号AKT和MAPK磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Kwak EL, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 May 24;102(21):7665-70.

HKI-357物理化学性质

• 分子式: C₃₁H₂₉ClFN₅O₃
• 分子量: 574.04500
• 精确质量: 573.19400
• PSA: 106.23000
• LogP: 6.74798
• InChIKey: NERXPXBELDBEPZ-RMKNXTFCSA-N
• SMILES: CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4cccc(F)c4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)C=CCN(C)C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

HKI-357靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: D448-N746 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase tousled-like 1 External Id：CHEMBL5209794

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5063313

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S519-E808 来源：ChEMBL 靶标：Dual specificity protein kinase TTK External Id：CHEMBL5209796

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-E311 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase 4 External Id：CHEMBL5209790

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S15-E313 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase 3 External Id：CHEMBL5209789

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: D1522-D1656 来源：ChEMBL 靶标：Transcription initiation factor TFIID subunit 1 External Id：CHEMBL5209792

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5209791

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: R4-D301 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase 24 External Id：CHEMBL5209786

实验名称：In vivo effect on A431 tumor cells growth in mice measured as the ratio of mean tumor... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL835352

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HKI-357英文别名

• HKI 357
• L-733,060 hydrochloride
• UNII-39R3638KZ6