特地唑胺

• 常用名: 特地唑胺
• 英文名: Tedizolid
• CAS号: 856866-72-3
• 分子量: 370.338
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 614.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₅FN₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 325.4±34.3 °C

特地唑胺用途

Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。

特地唑胺名称

• 中文名: 3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮
• 英文名: tedizolid
• 中文别名: (R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮 | 特地唑胺

特地唑胺生物活性

• 描述: Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Tedizolid(0.25μg/ mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。
• 体内研究: 对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。
• 动物实验: 为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。
• 参考文献:

  [1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.

特地唑胺物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 614.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₅FN₆O₃
• 分子量: 370.338
• 闪点: 325.4±34.3 °C
• 精确质量: 370.118958
• PSA: 106.26000
• LogP: 1.56
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.725
• 储存条件: 2-8℃，干燥

特地唑胺安全信息

• 海关编码: 29339900

特地唑胺英文别名

• (5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• Torezolid
• TR-701
• (5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• TR-700
• (R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one
• Tedizolid [USAN:INN]
• 2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-, (5R)-
• UNII:97HLQ82NGL
• Tedizolid
• (5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone