阿拉莫林盐酸盐

更新时间:2024-01-02 20:17:50

阿拉莫林盐酸盐结构式
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常用名 阿拉莫林盐酸盐 英文名 Anamorelin HCl
CAS号 861998-00-7 分子量 583.164
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C31H43ClN6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 阿拉莫林盐酸盐用途


Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体(ghrelin receptor)激动剂。

 阿拉莫林盐酸盐名称

中文名 阿拉莫林盐酸盐
英文名 2-amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide,hydrochloride
英文别名 更多

 阿拉莫林盐酸盐生物活性

描述 Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体(ghrelin receptor)激动剂。
相关类别
靶点

Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)[1] EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)[1]

体外研究 在FLIPR测定中,Anamorelin(ANAM)对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性,EC50值为0.74nM。 Anamorelin在浓度高达1,000 nM时未观察到明显的拮抗活性。在结合实验中,Anamorelin与生长素释放肽受体结合,结合亲和常数(Ki)为0.70nM。在用放射性标记的ibutamoren(35S-MK-677;另一种生长素释放肽受体激动剂)的竞争测定中,还发现Anamorelin(ANAM)以高亲和力结合生长素释放肽受体(IC50 = 0.69nM)。在与Anamorelin孵育的大鼠垂体细胞中,对GH释放具有剂量依赖性刺激作用,并且效力(EC 50)为1.5nM。筛选Anamorelin对一组超过100种受体,离子通道,转运蛋白和酶的活性。阿那瑞林表现出与速激肽神经激肽2(NK2)位点的结合(IC50 =0.021μM);然而,随后的NK2功能测定证明没有功能活性[1]。
体内研究 在大鼠中,与载体对照相比,口服剂量为3,10或30mg/kg的Anamorelin(ANAM)每天一次显着增加食物摄取和体重,从治疗的第2天到第7天。食物摄入和体重增加的累积变化剂量依赖性地增加,并且与对照相比,这些变化在所有剂量水平上都是显着的(P <0.05)。以3,10或30mg/kg的单次口服剂量给予阿那瑞林诱导大鼠血浆GH水平和GH AUC0-6h的剂量依赖性增加[1]。
激酶实验 对于竞争测定,将Anamorelin(ANAM)浓度(1pM-10μM)与35S-MK-677一起加入膜中。通过添加10μM未标记的MK-677来确定非特异性结合。将混合物在30℃下温育60分钟,然后将样品施加到GF / B过滤器上,该过滤器已经用0.5%PEI预处理60分钟。随后将滤膜在0.9%NaCl中洗涤并使用OptiPhase计数器[1]计数。
动物实验 大鼠[1]为了评估食物摄入量和体重,将大鼠分为四组:阿诺瑞林3 mg / kg(n = 7),10 mg / kg(n = 7)或30 mg / kg(n = 7),或载体对照(n = 8),并且在单次给药之前和0.25,0.5,1,2,3,4,5和6小时之前收集100μL血液样品。用戊巴比妥钠64.8mg / kg麻醉大鼠。将填充有肝素化盐水溶液的导管插入左股动脉中用于血液收集,并装配有延长管,1mL取样注射器和三通旋塞以允许多余的血液返回。使用大鼠生长激素EIA试剂盒和酶标仪免疫化学测量血浆GH水平。测量一式两份进行。给药后0至6小时(AUC0-6h)的GH浓度曲线下的面积和GH血浆浓度的时间过程进行评估。猪[1]在猪(每组n = 6)中,通过剂量导管将阿那瑞林直接给药至胃腔。在给药前30和15分钟以及给药后0,5,15,30,45,60和120分钟收集血液样品用于GH的刺激特征。动物接受单剂量(3.5mg / kg)或每日一次给药(1mg / kg)7天,并在第一次和第七次阿那瑞林后服用刺激曲线。为了评估IGF-1水平,猪接受安慰剂或阿拉莫林7天(1mg / kg /天),并且接下来的7天两次治疗被交叉。在给药前每天一次采集一次血样。
参考文献

[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexiasyndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.

 阿拉莫林盐酸盐物理化学性质

分子式 C31H43ClN6O3
分子量 583.164
精确质量 582.308533
PSA 118.26000
LogP 4.99950
储存条件 2-8℃

 阿拉莫林盐酸盐英文别名

Anamorelin hydrochloride
3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[(2-amino-2-methyl-1-oxopropyl)amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropyl]-3-(phenylmethyl)-, 1,2,2-trimethylhydrazide, (3R)-, hydrochloride (1:1)
RC1291 hydrochloride
UNII-55F75LJQ0V
Anamorelin HCl
ONO7643 hydrochloride
3-{(2R)-3-{(3R)-3-Benzyl-3-[(trimethylhydrazino)carbonyl]-1-piperidinyl}-2-[(2-methylalanyl)amino]-3-oxopropyl}-1H-indole hydrochloride (1:1)
Anamorelin (hydrochloride)
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