2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺

• 常用名: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
• 英文名: AZD8330
• CAS号: 869357-68-6
• 分子量: 461.227
• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₇FIN₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。

名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
• 英文名: 2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxopyridine-3-carboxamide

生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  MEK1:7 nM (IC50)

  MEK2:7 nM (IC50)

• 体外研究: AZD8330是一种选择性变构MEK1/MEK2抑制剂。将人骨肉瘤细胞系MOS,U2OS和143B暴露于浓度为0.5μM的Trametinib,AZD8330或TAK-733 6小时,导致ERK磷酸化丧失,表明有效的MEK抑制。使用浓度测试这三种抑制剂的活性。六种骨肉瘤细胞系中的范围：MOS,U2OS,KPD,ZK58,143b和Saos-2。所有三种抑制剂都降低了MOS和U2OS的活力,并且强烈影响143b。相比之下,KPD,ZK58和Saos-2的活力不受任何三种抑制剂的影响[2]。
• 体内研究: 在肿瘤异种移植模型中,AZD8330在耐受剂量(1.0 mg/kg每日一次[OD])下显示出约90％的剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。
• 细胞实验: 人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS，143B，ZK58，KPD和Saos-2在补充有10％胎牛血清和25U / mL青霉素和25μg/ mL青霉素 - 链霉素的RPMI1640培养基中生长。将所有细胞在37℃，5％CO 2的潮湿培养箱中培养。如图所示，Trametinib，AZD8330（10nM，100nM和1μM）和TAK-733在6个骨肉瘤细胞系中的剂量响应曲线。将细胞暴露72小时。使用ATPlite 1Step试剂盒处理细胞，然后在读板器上进行发光测量[2]。
• 参考文献:

  [1]. Cohen RB, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer. 2013 May;49(7):1521-9.

  [2]. Baranski Z, et al. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov;6(11-12):503-12.

物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₆H₁₇FIN₃O₄
• 分子量: 461.227
• 精确质量: 461.024780
• PSA: 96.08000
• LogP: 2.05
• InChIKey: RWEVIPRMPFNTLO-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cc(C(=O)NOCCO)c(Nc2ccc(I)cc2F)n(C)c1=O
• 折射率: 1.659
• 储存条件: -20°C

英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
• AZD-8330
• S2134_Selleck
• AZD8330
• ARRY-704
• 2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
• 2-[(2-Fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide
• 2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
• AZD 8330
• UNII-G4990BOZ66

常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺的分子式是什么？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺分子式为C16H17FIN3O4。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺的InChIKey是什么？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺InChIKey为RWEVIPRMPFNTLO-UHFFFAOYSA-N。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺的分子量是多少？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺分子量为461.227。

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A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺极性表面积PSA为96.08000。

Q: 869357-68-6的中文名称是什么？

A: 869357-68-6的中文名称为2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺。

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A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺CAS号为869357-68-6。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺的SMILES表达式是什么？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺SMILES表达式为Cc1cc(C(=O)NOCCO)c(Nc2ccc(I)cc2F)n(C)c1=O。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺LogP（油水分配系数）为2.05。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺有什么用途？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺主要用途：AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。

Q: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺的英文名称是什么？

A: 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺英文名称为2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxopyridine-3-carboxamide。

生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

长沙福臻生物科技有限公司

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司