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2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺

用途

AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
869357-68-6

[ 中文名 ]:
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺

[ 英文名 ]:
AZD8330

[英文别名 ]:

AZD-8330
S2134_Selleck
AZD8330
ARRY-704
AZD 8330
UNII-G4990BOZ66

生物活性

[ 描述 ]:

AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MEK1:7 nM (IC50)

MEK2:7 nM (IC50)

[体外研究]

AZD8330是一种选择性变构MEK1/MEK2抑制剂。将人骨肉瘤细胞系MOS,U2OS和143B暴露于浓度为0.5μM的Trametinib,AZD8330或TAK-733 6小时,导致ERK磷酸化丧失,表明有效的MEK抑制。使用浓度测试这三种抑制剂的活性。六种骨肉瘤细胞系中的范围：MOS,U2OS,KPD,ZK58,143b和Saos-2。所有三种抑制剂都降低了MOS和U2OS的活力,并且强烈影响143b。相比之下,KPD,ZK58和Saos-2的活力不受任何三种抑制剂的影响[2]。

[体内研究]

在肿瘤异种移植模型中,AZD8330在耐受剂量(1.0 mg/kg每日一次[OD])下显示出约90％的剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。

[细胞实验]

人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS，143B，ZK58，KPD和Saos-2在补充有10％胎牛血清和25U / mL青霉素和25μg/ mL青霉素 - 链霉素的RPMI1640培养基中生长。将所有细胞在37℃，5％CO 2的潮湿培养箱中培养。如图所示，Trametinib，AZD8330（10nM，100nM和1μM）和TAK-733在6个骨肉瘤细胞系中的剂量响应曲线。将细胞暴露72小时。使用ATPlite 1Step试剂盒处理细胞，然后在读板器上进行发光测量[2]。

[参考文献]

[1]. Cohen RB, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer. 2013 May;49(7):1521-9.

[2]. Baranski Z, et al. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov;6(11-12):503-12.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇FIN₃O₄

[ 分子量 ]:
461.227

[ 精确质量 ]:
461.024780

[ PSA ]:
96.08000

[ LogP ]:
2.05

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
-20°C

2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

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