LOC-14

更新时间：2026-07-01 18:40:17

LOC-14结构式	常用名	LOC-14	英文名	LOC-14
	CAS号	877963-94-5	分子量	317.41
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₆H₁₉N₃O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

LOC-14用途

LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

英文名	LOC14

描述	LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	Kd: 62 nM (PDI)[1]
体外研究	LOC14(0.01-100μM; 24小时)表现出在大约5μM的IC50下抑制重组(r)PDIA3的能力[3]。细胞活力测定[3]细胞系：MTEC细胞浓度：0.01μM；0.1μM；0.5μM；1μM；5μM；10μM；100μM培养时间：24小时结果：抑制重组(r)PDIA3活性。
体内研究	LOC14(通过灌胃口服；20 mg/kg；每天一次；12-28周)显着改善N171-82Q HD小鼠的运动功能,减轻脑萎缩并延长存活期[2]。动物模型：雄性N171-82Q HD小鼠[2]剂量：20 mg/kg给药：口服灌胃给药；20 mg/kg；每日一次；12-28周结果：改善HD小鼠的运动功能。
参考文献	[1]. Kaplan A, et al. Small molecule-induced oxidation of protein disulfide isomerase is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. [2]. Chamberlain N, et al. Lung epithelial protein disulfide isomerase A3 (PDIA3) plays an important role in influenza infection, inflammation, and airway mechanics. Redox Biol. 2019 Apr;22:101129. [3]. Zhou X, et al. Small molecule modulator of protein disulfide isomerase attenuates mutant huntingtin toxicity and inhibits endoplasmic reticulum stress in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2018 May 1;27(9):1545-1555.

分子式	C₁₆H₁₉N₃O₂S
分子量	317.41
InChIKey	YVBSNHLFRIVWFQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	O=C(C1CC1)N1CCN(Cn2sc3ccccc3c2=O)CC1
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：Antiviral activity against CHIKV infected in hamster BHK-21 cells assessed as inhibit...
来源：ChEMBL
靶标：Chikungunya virus
External Id：CHEMBL5255994

实验名称：NCI human tumor cell line growth inhibition assay. Data for the MCF7 Non-Small Cell L...
来源：DTP/NCI
靶标：N/A
External Id：MCF7_OneDose

实验名称：NCI human tumor cell line growth inhibition assay. Data for the IGROV1 Non-Small Cell...
来源：DTP/NCI
靶标：N/A
External Id：IGROV1_OneDose

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