V-0219

更新时间：2025-09-06 12:21:47

V-0219结构式	常用名	V-0219	英文名	V-0219
	CAS号	878453-71-5	分子量	410.441
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₀H₂₅F₃N₄O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

V-0219用途

V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。

英文名	V-0219

描述	V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。
参考文献	1. Juan M. Decara, et al. Journal of Medicinal Chemistry. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01842

描述

参考文献

1. Juan M. Decara, et al. Journal of Medicinal Chemistry. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01842

分子式	C₂₀H₂₅F₃N₄O₂
分子量	410.441
InChIKey	VFQGZIAZHIRPPQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	FC(F)(F)c1ccc(-c2noc(CN3CCCC(CN4CCOCC4)C3)n2)cc1

实验名称：Positive allosteric modulator activity at human GLP-1R expressed in HEK293 cells asse...
来源：ChEMBL
靶标：Glucagon-like peptide 1 receptor
External Id：CHEMBL5163165

实验名称：In vivo positive allosteric modulator activity at GLP-1R in 12 hrs fasted Wistar rat ...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL5163167

实验名称：In vivo positive allosteric modulator activity at GLP-1R in 12 hrs fasted Wistar rat ...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL5163166

实验名称：Small-molecule inhibitors of ST2 (IL1RL1)
来源：20881
靶标：interleukin-1 receptor-like 1 isoform [homo sapiens]
External Id：ST2_IL33_Inhibitors_Primary_Screening_77700

实验名称：Inhibition of recombinant human CYP3A upto 10 uM by fluorescence assay
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5163209

实验名称：Inhibition of recombinant human CYP2D6 upto 10 uM by fluorescence assay
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2D6
External Id：CHEMBL5163208

实验名称：Inhibition of hERG expressed in CHO cells at 1 to 30 uM by whole cell patch clamp ass...
来源：ChEMBL
靶标：Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2
External Id：CHEMBL5163210

实验名称：Inhibition of recombinant human CYP1A2 upto 10 uM by fluorescence assay
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 1A2
External Id：CHEMBL5163205

实验名称：Microsomal stability in dog liver microsomes assessed as half life measured after 1 h...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5163204

实验名称：Inhibition of recombinant human CYP2C19 upto 10 uM by fluorescence assay
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2C19
External Id：CHEMBL5163207

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