Mapracorat

更新时间:2024-01-02 10:29:58

Mapracorat结构式
Mapracorat结构式
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常用名 Mapracorat 英文名 Mapracorat
CAS号 887375-26-0 分子量 462.48000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H26F4N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Mapracorat用途


Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

 Mapracorat名称

中文名 Mapracorat
英文名 (2R)-1,1,1-trifluoro-4-(5-fluoro-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-4-methyl-2-[[(2-methylquinolin-5-yl)amino]methyl]pentan-2-ol
英文别名 更多

 Mapracorat生物活性

描述 Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
相关类别
体外研究 Mapracorat浓度依赖性地抑制活化的犬PBMC的TNFα分泌,IC50值约为0.2nM。
体内研究 皮内注射化合物48/80(50μg在50μL盐水中)在60分钟的观察期内产生清晰的风团和眩光反应。与载体(丙酮)处理区域相比,使用mapracorat(0.1%)和曲安奈德(0.015%)进行局部预处理导致风团和眩光反应显着降低。然而,每天局部施用曲安奈德从第8天到第14天显着减少皮肤褶皱厚度,而对于mapracorat没有观察到这种减少。
参考文献

[1]. Bäumer W , et al. The selective glucocorticoid receptor agonist mapracorat displays a favourable safety-efficacy ratio for the topical treatment of inflammatory skin diseases in dogs. Vet Dermatol. 2017 Feb; 28(1):46-e11.

[2]. Baiula M, et al. Mapracorat, a novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor agonist for the treatment of allergic conjunctivitis.Inflamm Allergy Drug Targets. 2014; 13(5):289-98.

 Mapracorat物理化学性质

分子式 C25H26F4N2O2
分子量 462.48000
精确质量 462.19300
PSA 54.38000
LogP 5.76340
储存条件 2-8℃

 Mapracorat英文别名

Mapracorat
UNII-145V79YBVP
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