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Mapracorat

Mapracorat用途

Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

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Mapracorat名称

[ CAS 号 ]:
887375-26-0

[ 中文名 ]:
Mapracorat

[ 英文名 ]:
Mapracorat

[英文别名 ]:

Mapracorat
UNII-145V79YBVP

Mapracorat生物活性

[ 描述 ]:

Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

研究领域 >> 内分泌

[体外研究]

Mapracorat浓度依赖性地抑制活化的犬PBMC的TNFα分泌,IC50值约为0.2nM。

[体内研究]

皮内注射化合物48/80(50μg在50μL盐水中)在60分钟的观察期内产生清晰的风团和眩光反应。与载体(丙酮)处理区域相比,使用mapracorat(0.1％)和曲安奈德(0.015％)进行局部预处理导致风团和眩光反应显着降低。然而,每天局部施用曲安奈德从第8天到第14天显着减少皮肤褶皱厚度,而对于mapracorat没有观察到这种减少。

[参考文献]

[1]. Bäumer W , et al. The selective glucocorticoid receptor agonist mapracorat displays a favourable safety-efficacy ratio for the topical treatment of inflammatory skin diseases in dogs. Vet Dermatol. 2017 Feb; 28(1):46-e11.

[2]. Baiula M, et al. Mapracorat, a novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor agonist for the treatment of allergic conjunctivitis.Inflamm Allergy Drug Targets. 2014; 13(5):289-98.

[相关活性小分子]

Mapracorat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₆F₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
462.48000

[ 精确质量 ]:
462.19300

[ PSA ]:
54.38000

[ LogP ]:
5.76340

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Mapracorat

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Mapracorat物理化学性质

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