艾培替尼

更新时间:2019-06-11 10:00:08

艾培替尼结构式
艾培替尼结构式
常用名 艾培替尼 英文名 Epertinib
CAS号 908305-13-5 分子量 560.018
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 701.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H27ClFN5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 378.0±35.7 °C

 艾培替尼用途


Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM;Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

 艾培替尼名称

中文名 艾培替尼
英文名 Epertinib
英文别名 更多

 艾培替尼生物活性

描述 Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM;Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

EGFR:1.48 nM (IC50)

HER2:2.49 nM (IC50)

HER4:7.15 nM (IC50)

体外研究 Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48 nM,7.15 nM和2.49 nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,> 10000nM)。 Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6 nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3 nM(NCI-N87(胃)),9.9 nM(BT-474(乳腺))和14 nM(SK -BR-3(乳房))[1]。 Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5 nM [2]。
体内研究 Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg / kg。 Epertinib(50 mg / kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。 Epertinib(50 mg / kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。
参考文献

[1]. Tanaka H, et al. Preclinical antitumor activity of S-222611, an oral reversible tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor 2. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1040-8.

[2]. Tanaka Y, et al. Distribution analysis of epertinib in brain metastasis of HER2-positive breast cancer by imaging mass spectrometry and prospect for antitumor activity. Sci Rep. 2018 Jan 10;8(1):343.

 艾培替尼物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 701.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H27ClFN5O3
分子量 560.018
闪点 378.0±35.7 °C
精确质量 559.178650
LogP 6.09
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.630

 艾培替尼英文别名

N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-{(1Z)-N-[(3R)-3-morpholinylmethoxy]-2-butynimidoyl}-4-quinazolinamine
2-Butyn-1-one, 1-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-, O-[(3R)-3-morpholinylmethyl]oxime, (1Z)-
Epertinib
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