艾培替尼

• 常用名: 艾培替尼
• 英文名: Epertinib
• CAS号: 908305-13-5
• 分子量: 560.018
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 701.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₂₇ClFN₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 378.0±35.7 °C

艾培替尼用途

Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

艾培替尼名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 艾培替尼
• 英文名: Epertinib

艾培替尼生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  EGFR:1.48 nM (IC50)

  HER2:2.49 nM (IC50)

  HER4:7.15 nM (IC50)

• 体外研究: Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48 nM,7.15 nM和2.49 nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,> 10000nM)。 Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6 nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3 nM(NCI-N87(胃)),9.9 nM(BT-474(乳腺))和14 nM(SK -BR-3(乳房))[1]。 Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5 nM [2]。
• 体内研究: Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg/kg。 Epertinib(50 mg/kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。 Epertinib(50 mg/kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tanaka H, et al. Preclinical antitumor activity of S-222611, an oral reversible tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor 2. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1040-8.

  [2]. Tanaka Y, et al. Distribution analysis of epertinib in brain metastasis of HER2-positive breast cancer by imaging mass spectrometry and prospect for antitumor activity. Sci Rep. 2018 Jan 10;8(1):343.

艾培替尼物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 701.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₂₇ClFN₅O₃
• 分子量: 560.018
• 闪点: 378.0±35.7 °C
• 精确质量: 559.178650
• LogP: 6.09
• InChIKey: IBCIAMOTBDGBJN-NRLRZRKLSA-N
• SMILES: CC#CC(=NOCC1COCCN1)c1ccc2ncnc(Nc3ccc(OCc4cccc(F)c4)c(Cl)c3)c2c1
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.630
• 储存条件: 2-8°C， 避光

艾培替尼英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-{(1Z)-N-[(3R)-3-morpholinylmethoxy]-2-butynimidoyl}-4-quinazolinamine
• Epertinib

艾培替尼常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 艾培替尼的InChIKey是什么？

A: 艾培替尼InChIKey为IBCIAMOTBDGBJN-NRLRZRKLSA-N。

Q: 艾培替尼的沸点是多少？

A: 艾培替尼沸点为701.5±70.0 °C at 760 mmHg。

Q: 艾培替尼的英文名称是什么？

A: 艾培替尼英文名称为Epertinib。

Q: 艾培替尼的分子量是多少？

A: 艾培替尼分子量为560.018。

Q: 艾培替尼的分子式是什么？

A: 艾培替尼分子式为C30H27ClFN5O3。

Q: 艾培替尼的CAS号是多少？

A: 艾培替尼CAS号为908305-13-5。

Q: 艾培替尼的储存条件是什么？

A: 艾培替尼储存条件：2-8°C， 避光。

Q: 艾培替尼的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 艾培替尼LogP（油水分配系数）为6.09。

Q: 艾培替尼有什么用途？

A: 艾培替尼主要用途：Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

Q: 908305-13-5的中文名称是什么？

A: 908305-13-5的中文名称为艾培替尼。

艾培替尼生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司