艾培替尼

艾培替尼用途

Epertinib 是一种有效，可口服，可逆的，选择性的 EGFR，HER2 和 HER4 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.48 nM，7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

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艾培替尼名称

[ CAS 号 ]:
908305-13-5

[ 中文名 ]:
艾培替尼

[ 英文名 ]:
Epertinib

[英文别名 ]:

Epertinib

艾培替尼生物活性

[ 描述 ]:

Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:1.48 nM (IC50)

HER2:2.49 nM (IC50)

HER4:7.15 nM (IC50)

[体外研究]

Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48 nM,7.15 nM和2.49 nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,> 10000nM)。 Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6 nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3 nM(NCI-N87(胃)),9.9 nM(BT-474(乳腺))和14 nM(SK -BR-3(乳房))[1]。 Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5 nM [2]。

[体内研究]

Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg/kg。 Epertinib(50 mg/kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。 Epertinib(50 mg/kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。

[参考文献]

[1]. Tanaka H, et al. Preclinical antitumor activity of S-222611, an oral reversible tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor 2. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1040-8.

[2]. Tanaka Y, et al. Distribution analysis of epertinib in brain metastasis of HER2-positive breast cancer by imaging mass spectrometry and prospect for antitumor activity. Sci Rep. 2018 Jan 10;8(1):343.

[相关活性小分子]

艾培替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
701.5±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₂₇ClFN₅O₃

[ 分子量 ]:
560.018

[ 闪点 ]:
378.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
559.178650

[ LogP ]:
6.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光

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