JMV 2959

• 常用名: JMV 2959
• 英文名: JMV 2959
• CAS号: 925238-89-7
• 分子量: 508.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₀H₃₂N₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JMV 2959用途

JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。

JMV 2959名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: JMV 2959
• 英文名: JMV 2959

JMV 2959生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 32 nM (GHS-R1a)

• 体外研究: JMV 2959是生长激素促分泌素受体1a型(GHS-R1a)拮抗剂,IC50为32 nM。 JMV 2959本身不诱导任何细胞内钙动员[1]。
• 体内研究: 单独使用时,它不会增加食物摄入量,也不会显着刺激生长激素(GH)的释放[1]。在前脉冲抑制范例中,JMV 2959剂量依赖性地降低惊恐反应(F(3.42)= 4.4,p <0.01)并增加前脉冲抑制％(PPI)(F(3.42)= 3.9,p <0.05)。惊恐反应的改变主要是由于JMV 2959(6 mg/kg)的最高剂量与载体相比惊人降低27％(p <0.05)[2]。相对于基线第0天,6mg/kg JMV 2959在第1天至第7天诱导显着的运动抑制(F(7,49)= 2.21,p <0.05)。结果还揭示了JMV 2959治疗与白天之间的显着相互作用(F(1,14)= 4.397,p <0.05)[3]。
• 动物实验: 在该研究中使用200克雄性Sprague-Dawley大鼠。将动物（n = 15）随机分配至初始治疗剂量或载体，随后接受以平衡设计测试的所有不同剂量。每个测试分开3至4天的清洗期。在将大鼠置于惊吓笼中之前17分钟（即，在第一次脉冲之前25分钟）给大鼠注射JMV 2959（或载体）。用于剂量反应的JMV 2959的剂量为1,3和6mg / kg [2]。
• 参考文献:

  [1]. Moulin A, et al. The 1,2,4-triazole as a scaffold for the design of ghrelin receptor ligands: development of JMV 2959, a potent antagonist. Amino Acids. 2013 Feb;44(2):301-14.

  [2]. Engel JA, et al. Blockade of growth hormone secretagogue receptor 1A signaling by JMV 2959 attenuates the NMDAR antagonist, phencyclidine-induced impairments in prepulse inhibition. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4285-92.

  [3]. Clifford PS, et al. Attenuation of cocaine-induced locomotor sensitization in rats sustaining genetic or pharmacologic antagonism of ghrelin receptors. Addict Biol. 2012 Nov;17(6):956-63.

JMV 2959物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₀H₃₂N₆O₂
• 分子量: 508.61
• InChIKey: OZSZELOMMMKWTM-HHHXNRCGSA-N
• SMILES: COc1ccc(Cn2c(CCc3ccccc3)nnc2C(Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)CN)cc1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

JMV 2959靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of growth hormone secretion in infant Sprague-Dawley rat at 160 ug/kg, sc 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL901001

实验名称：Inhibition of hexarelin-stimulated growth hormone secretion in Sprague-Dawley rat at ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL901002

实验名称：Inhibition of hexarelin-stimulated cumulative food intake per 100 g body weight of Sp... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL900997

实验名称：Inhibition of hexarelin-stimulated cumulative food intake per 100 g body weight of Sp... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL900998

实验名称：Inhibition of hexarelin-stimulated cumulative food intake per 100 g body weight of Sp... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL900999

实验名称：Displacement of 125I-[His9]-ghrelin from human GHSR1a expressed in LLC-PK1 cells by c... 来源：ChEMBL 靶标：Growth hormone secretagogue receptor type 1 External Id：CHEMBL3583164

实验名称：Inhibition of hexarelin-stimulated cumulative food intake per 100 g body weight of Sp... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL901000

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Receptor Binding Studies from Article 10.1021/jm0704550: "Toward Potent Ghrelin Recep... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2317_1

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

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JMV 2959常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: JMV 2959的英文名称是什么？

A: JMV 2959英文名称为JMV 2959。

Q: JMV 2959的InChIKey是什么？

A: JMV 2959InChIKey为OZSZELOMMMKWTM-HHHXNRCGSA-N。

Q: JMV 2959的分子式是什么？

A: JMV 2959分子式为C30H32N6O2。

Q: JMV 2959有什么用途？

A: JMV 2959主要用途：JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。

Q: JMV 2959的SMILES表达式是什么？

A: JMV 2959SMILES表达式为COc1ccc(Cn2c(CCc3ccccc3)nnc2C(Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)CN)cc1。

Q: JMV 2959的分子量是多少？

A: JMV 2959分子量为508.61。

Q: 925238-89-7的中文名称是什么？

A: 925238-89-7的中文名称为JMV 2959。

Q: JMV 2959的储存条件是什么？

A: JMV 2959储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: JMV 2959的CAS号是多少？

A: JMV 2959CAS号为925238-89-7。

JMV 2959生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

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