JMV 2959

JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

研究领域 >> 神经疾病

IC50: 32 nM (GHS-R1a)

JMV 2959是生长激素促分泌素受体1a型(GHS-R1a)拮抗剂,IC50为32 nM。 JMV 2959本身不诱导任何细胞内钙动员[1]。

单独使用时,它不会增加食物摄入量,也不会显着刺激生长激素(GH)的释放[1]。在前脉冲抑制范例中,JMV 2959剂量依赖性地降低惊恐反应(F(3.42)= 4.4,p <0.01)并增加前脉冲抑制％(PPI)(F(3.42)= 3.9,p <0.05)。惊恐反应的改变主要是由于JMV 2959(6 mg/kg)的最高剂量与载体相比惊人降低27％(p <0.05)[2]。相对于基线第0天,6mg/kg JMV 2959在第1天至第7天诱导显着的运动抑制(F(7,49)= 2.21,p <0.05)。结果还揭示了JMV 2959治疗与白天之间的显着相互作用(F(1,14)= 4.397,p <0.05)[3]。

在该研究中使用200克雄性Sprague-Dawley大鼠。将动物（n = 15）随机分配至初始治疗剂量或载体，随后接受以平衡设计测试的所有不同剂量。每个测试分开3至4天的清洗期。在将大鼠置于惊吓笼中之前17分钟（即，在第一次脉冲之前25分钟）给大鼠注射JMV 2959（或载体）。用于剂量反应的JMV 2959的剂量为1,3和6mg / kg [2]。

[1]. Moulin A, et al. The 1,2,4-triazole as a scaffold for the design of ghrelin receptor ligands: development of JMV 2959, a potent antagonist. Amino Acids. 2013 Feb;44(2):301-14.

[2]. Engel JA, et al. Blockade of growth hormone secretagogue receptor 1A signaling by JMV 2959 attenuates the NMDAR antagonist, phencyclidine-induced impairments in prepulse inhibition. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4285-92.

[3]. Clifford PS, et al. Attenuation of cocaine-induced locomotor sensitization in rats sustaining genetic or pharmacologic antagonism of ghrelin receptors. Addict Biol. 2012 Nov;17(6):956-63.

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