5-氨基-2H-异喹啉-1-酮

更新时间:2024-01-10 13:19:13

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮结构式
5-氨基-2H-异喹啉-1-酮结构式
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常用名 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮 英文名 5-Aminoisoquinolin-1(2H)-one
CAS号 93117-08-9 分子量 160.173
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 477.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H8N2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 242.4±28.7 °C

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮用途


5-AIQ(5-氨基异喹啉-1-酮)是一种水溶性PARP-1抑制剂。5-AIQ是各种药物中的重要功能基团。5-AIQ可减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于研究肝脏缺血再灌流相关的治疗条件[1][2]。

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮名称

中文名 5-氨基-1(2H)-异喹啉酮
英文名 5-Aminoisoquinolin-1(2H)-one
中文别名 1-羟基-5-氨基异喹啉 | 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮
英文别名 更多

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮生物活性

描述 5-AIQ(5-氨基异喹啉-1-酮)是一种水溶性PARP-1抑制剂。5-AIQ是各种药物中的重要功能基团。5-AIQ可减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于研究肝脏缺血再灌流相关的治疗条件[1][2]。
相关类别
靶点

PARP-1

体外研究 5-AIQ(5000μg)显著减少了没有代谢激活的TA 98和有代谢激活的TA98和TA1537的菌落数量[1]。
体内研究 通过微核试验,5-AIQ(150和250 mg/kg;口服;一次)在体内没有明显的遗传毒性[1]。5-AIQ(3 mg/kg;p.o.;肝脏缺血开始前5分钟)可减少与肝脏缺血再灌注相关的组织损伤[2]。动物模型:雄性小鼠[1]剂量:150和250 mg/kg给药:口服灌胃;150和250mg/kg;结果:与相应对照组相比,在125和250 mg/kg持续暴露后24小时和48小时,微核多色红细胞(MNPCE)均未增加。动物模型:麻醉雄性Wistar大鼠肝脏缺血(30分钟)和再灌注(2小时)[2]剂量:3 mg/kg给药:静脉注射;3毫克/千克;肝缺血开始前5分钟结果:PARP活化减少,ICAM-1染色减少。
参考文献

[1]. Vinod KR, Chandra S, Sharma SK. Evaluation of 5-aminoisoquinoline (5-AIQ), a novel PARP-1 inhibitor for genotoxicity potential in vitro and in vivo. Toxicol Mech Methods. 2010 Feb;20(2):90-5.

[2]. Mota-Filipe H, et al. The novel PARP inhibitor 5-aminoisoquinolinone reduces the liver injury caused by ischemia and reperfusion in the rat. Med Sci Monit. 2002 Nov;8(11):BR444-53.

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 477.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H8N2O
分子量 160.173
闪点 242.4±28.7 °C
精确质量 160.063660
PSA 58.88000
LogP -0.15
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.657
储存条件 室温

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮MSDS

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮安全信息

海关编码 2933790090

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮合成线路

~89%

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5-氨基-2H-异喹啉-1-酮

93117-08-9

文献:Rehwinkel, Hartmut; Baeurle, Stefan; Berger, Markus; Schmees, Norbert; Schaecke, Heike; Krolikiewicz, Konrad; Mengel, Anne; Nguyen, Duy; Jaroch, Stefan; Skuballa, Werner Patent: US2005/131226 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 8-9 ;

~%

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5-氨基-2H-异喹啉-1-酮

93117-08-9

文献:US5177075 A1, ;

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 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮海关

海关编码 2933790090
中文概述 2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

 5-氨基-2H-异喹啉-1-酮英文别名

5-Amino-1(2H)-isoquinolinone
5-Amino-2H-isoquinolin-1-one
5-Aminoisoquinolin-1(2H)-one
1(2H)-Isoquinolinone, 5-amino-