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5-氨基-2H-异喹啉-1-酮

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮用途

5-AIQ(5-氨基异喹啉-1-酮)是一种水溶性PARP-1抑制剂。5-AIQ是各种药物中的重要功能基团。5-AIQ可减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于研究肝脏缺血再灌流相关的治疗条件[1][2]。

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5-氨基-2H-异喹啉-1-酮名称

[ CAS 号 ]:
93117-08-9

[ 中文名 ]:
5-氨基-1(2H)-异喹啉酮

[ 英文名 ]:
5-Aminoisoquinolin-1(2H)-one

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

5-Amino-1(2H)-isoquinolinone
5-Amino-2H-isoquinolin-1-one
5-Aminoisoquinolin-1(2H)-one
1(2H)-Isoquinolinone, 5-amino-

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP-1

[体外研究]

5-AIQ(5000μg)显著减少了没有代谢激活的TA 98和有代谢激活的TA98和TA1537的菌落数量[1]。

[体内研究]

通过微核试验,5-AIQ(150和250 mg/kg；口服；一次)在体内没有明显的遗传毒性[1]。5-AIQ(3 mg/kg；p.o.；肝脏缺血开始前5分钟)可减少与肝脏缺血再灌注相关的组织损伤[2]。动物模型：雄性小鼠[1]剂量：150和250 mg/kg给药：口服灌胃；150和250mg/kg；结果：与相应对照组相比,在125和250 mg/kg持续暴露后24小时和48小时,微核多色红细胞(MNPCE)均未增加。动物模型：麻醉雄性Wistar大鼠肝脏缺血(30分钟)和再灌注(2小时)[2]剂量：3 mg/kg给药：静脉注射；3毫克/千克；肝缺血开始前5分钟结果：PARP活化减少,ICAM-1染色减少。

[参考文献]

[1]. Vinod KR, Chandra S, Sharma SK. Evaluation of 5-aminoisoquinoline (5-AIQ), a novel PARP-1 inhibitor for genotoxicity potential in vitro and in vivo. Toxicol Mech Methods. 2010 Feb;20(2):90-5.

[2]. Mota-Filipe H, et al. The novel PARP inhibitor 5-aminoisoquinolinone reduces the liver injury caused by ischemia and reperfusion in the rat. Med Sci Monit. 2002 Nov;8(11):BR444-53.

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
477.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₉H₈N₂O

[ 分子量 ]:
160.173

[ 闪点 ]:
242.4±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
160.063660

[ PSA ]:
58.88000

[ LogP ]:
-0.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
室温

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮安全信息

[ 海关编码 ]:
2933790090

5-氨基-2H-异喹啉-1-酮合成路线

详细合成路线

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5-氨基-2H-异喹啉-1-酮海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%