Heptamidine

• 常用名: Heptamidine
• 英文名: Heptamidine
• CAS号: 94345-47-8
• 分子量: 368.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₈N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Heptamidine用途

Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。

Heptamidine名称

• 中文名: SBi4211
• 英文名: Heptamidine

Heptamidine生物活性

• 描述: Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  Kd: 6.9 μM (calcium-binding protein S100B)[1]

• 体外研究: 庚胺是一种戊脒-S100B络合物,每个S100B单体有两个戊脒分子结合,是S100B的抑制剂[1]。与丙脒和戊脒相比,庚胺(20μM)不会显著降低CUG水平,并且在表达960个CUG重复的HeLa细胞中,当浓度高于17.5μM时表现出细胞毒性[2]。在EC50值为15μM的HeLa细胞DM1模型中,庚胺可挽救微小基因报告子的错误剪接[2]。
• 体内研究: 庚胺(腹腔注射；20或30 mg/kg；7天)导致HSALR小鼠外显子7a包涵体的剂量依赖性减少,在20 mg/kg剂量下,肌强直从3级降低到1级(偶尔肌强直放电)或在20或30 mg/kg剂量下从0级(6±1%)。动物模型：20b系(FVB近交系背景)纯合HSALR转基因小鼠,建立强直性营养不良(DM)小鼠模型[2]剂量：20或30mg/kg给药：腹腔注射；7d；每日1次结果：逆转DM小鼠模型的剪接缺陷,挽救肌强直。
• 参考文献:

  [1]. McKnight LE, et al. Structure-Based Discovery of a Novel Pentamidine-Related Inhibitor of the Calcium-Binding Protein S100B. ACS Med Chem Lett. 2012 Dec 13;3(12):975-979. Epub 2012 Sep 25.

  [2]. Coonrod LA, et al. Reducing levels of toxic RNA with small molecules.ACS Chem Biol. 2013 Nov 15;8(11):2528-37.

Heptamidine物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₈N₄O₂
• 分子量: 368.47
• InChIKey: IUJKKCRARYRWFG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: N=C(N)c1ccc(OCCCCCCCOc2ccc(C(=N)N)cc2)cc1
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Heptamidine靶点实验

查看更多实验

实验名称：Growth inhibition of human WM115 cells expressing low levels of S100-B by SYBR Green ... 来源：ChEMBL 靶标：NON-PROTEIN TARGET External Id：CHEMBL3768088

实验名称：Destabilization of rat/bovine S100B assessed as change in melting temperature by diff... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2212391

实验名称：Growth inhibition of human WM115 cells expressing high levels of S100-B by SYBR Green... 来源：ChEMBL 靶标：NON-PROTEIN TARGET External Id：CHEMBL3768087

共3条，当前第1页，共1页

1