左色满卡林

• 常用名: 左色满卡林
• 英文名: Levcromakalim
• CAS号: 94535-50-9
• 分子量: 286.32600
• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: 482.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₈N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 245.5ºC

左色满卡林用途

LevCromakalim 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。

左色满卡林名称

• 中文名: 左色满卡林
• 英文名: Levcromakalim,(3S,4R)-3,4-dihydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-2H-1-benzopyran-6-carbonitrile

左色满卡林生物活性

• 描述: LevCromakalim 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  K+ channel[1]

• 体外研究: LevCromakalim(Cromakalim)以格列本脲敏感的方式完全抑制自发性收缩。 LevCromakalim(5μM)抑制自发性收缩,其通过格列本脲回收。 LevCromakalim(1,5和10μM)抑制相位收缩至对照的34±21.1％,20.1±20.0％和0％(分别为n = 5; P <0.05)。格列本脲逆转由LevCromakalim(5μM)引起的自发等长收缩对对照的84±1.5％的抑制(n = 5; P <0.05)。 LevCromakalim(20和100μM)也抑制催产素(OXT)(10nM)诱导的阶段性收缩至对照的34±21.4％和14±12.6％(分别为n = 6和4; P <0.05)。格列本脲逆转LevCromakalim(100μM)对自发等长收缩的抑制,达到对照的79±3.5％(n = 4; P <0.05)。克罗马卡林以格列本脲敏感的方式抑制OXT的强直收缩[2]。用特定的通道开放剂LevCromakalim(Cromakalim)检查KATP通道的功能。 LevCromakalim在年轻和年老的肠系膜动脉(MA)中诱导剂量依赖性舒张;放松与年龄没有区别。然而,响应于旧MA中的高盐(HS)饮食,松弛显着降低(P <0.05)。 LevCromakalim(10-4 M)的最大扩张在年轻MA中为97±3％,而在年轻盐动脉中为98±1％,而旧MA中的扩张为99±0.7％,而在此为85±5％。老盐动脉(P <0.05)[3]。
• 激酶实验: 将LevCromakalim（Cromakalim）溶于10％DMSO和Krebs溶液中[3]。通过用乙酰胆碱（ACh; 10nM-10μM）进行浓度 - 响应实验来测试内皮依赖性舒张。通常，将MA暴露于每剂ACh至少6分钟，并确定最大响应。用10μM格列本脲（选择性KATP通道抑制剂）和LevCromakalim（Cromakalim）（10nM至100μM）（KATP通道开放剂）检查KATP通道的功能。在ACh前10分钟向动脉浴中加入格列本脲不会改变我们组中任何MA的被动最大内径。血管直径变化表示为预收缩血管扩张的百分比（％），计算[3]。
• 参考文献:

  [1]. Matsumoto T, et al. Tunicamycin-Induced Alterations in the Vasorelaxant Response in Organ-Cultured Superior Mesenteric Arteries of Rats. Biol Pharm Bull. 2016;39(9):1475-81.

  [2]. Hong SH, et al. Regulation of myometrial contraction by ATP-sensitive potassium (KATP) channel via activation of SUR2B and Kir 6.2 in mouse. J Vet Med Sci. 2016 Aug 1;78(7):1153-9.

  [3]. Whidden MA, Altered potassium ATP channel signaling in mesenteric arteries of old high salt-fed rats. J Exerc Nutrition Biochem. 2016 Jun;20(2):58-64.

左色满卡林物理化学性质

• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: 482.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₈N₂O₃
• 分子量: 286.32600
• 闪点: 245.5ºC
• 精确质量: 286.13200
• PSA: 73.56000
• LogP: 1.69158
• 储存条件: 2-8℃

左色满卡林毒性和生态

左色满卡林安全信息

• 海关编码: 2934999090

左色满卡林海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

左色满卡林英文别名

• levcromakelim
• levcromakalim
• lemakalim