2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪

• 常用名: 2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪
• 英文名: TC-E 5005
• CAS号: 959705-64-7
• 分子量: 270.33000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₈N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。

名称

• 中文名: 2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪
• 英文名: 2-Methoxy-6,7-dimethyl-9-propylimidazo[1,5-a]pyrido[3,2-e]pyrazin e

生物活性

• 描述: TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  PDE10A:7.28 nM (IC50)

  PDE2A:239 nM (IC50)

  hPDE11A:779 nM (IC50)

  PDE5A:919 nM (IC50)

  PDE7B:3100 nM (IC50)

  PDE3A:3700 nM (IC50)

• 体外研究: TC-E 5005(500 nM)抑制去甲肾上腺素或苯肾上腺素和EFS(电场刺激)诱导的人前列腺条收缩[1]。TC-E 5005(500 nM)显示了环前列素诱导的松弛的扩增,在0.03至30 μM曲前列素[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hennenberg M, et al. Inhibition of Adrenergic and Non-Adrenergic Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate by the Phosphodiesterase 10-Selective Inhibitor TC-E 5005. Prostate. 2016 Nov;76(15):1364-74.

物理化学性质

• 分子式: C₁₅H₁₈N₄O
• 分子量: 270.33000
• 精确质量: 270.14800
• PSA: 52.31000
• LogP: 2.85540
• InChIKey: YNADXFWEXJTQSZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCc1nc(C)c2c(C)nc3ccc(OC)nc3n12

靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of recombinant human PDE1B using [3H]cAMP after 1 hr by scintillation prox... 来源：ChEMBL 靶标：Dual specificity calcium/calmodulin-dependent 3',5'-cyclic nucleotide phosphodiesterase 1B External Id：CHEMBL1918959

实验名称：Inhibition of N-terminal His-tagged human PDE10A expressed in Escherichia coli using ... 来源：ChEMBL 靶标：cAMP and cAMP-inhibited cGMP 3',5'-cyclic phosphodiesterase 10A External Id：CHEMBL1918958

实验名称：Inhibition of recombinant human PDE3A using [3H]cAMP after 1 hr by scintillation prox... 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase A External Id：CHEMBL1918961

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE2A to IC50 for recombinant PDE10A 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2187455

实验名称：Inhibition of recombinant human PDE2A using [3H]cAMP after 1 hr by scintillation prox... 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-dependent 3',5'-cyclic phosphodiesterase External Id：CHEMBL1918960

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE6 to IC50 for PDE10A 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2187837

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE4 to IC50 for PDE10A 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2187838

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE7 to IC50 for PDE10A 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2187835

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE5 to IC50 for PDE10A 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2187836

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for PDE1 to IC50 for PDE10A 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2187841

共68条，当前第1页，共7页

1

2

3

4

5

英文别名

• TC-E 5005