BI605906

更新时间：2025-08-25 13:04:33

BI605906结构式	常用名	BI605906	英文名	BI 605906
	CAS号	960293-88-3	分子量	432.50800
	密度	1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)	沸点	713.7±60.0 °C (760 mmHg)
	分子式	C₁₇H₂₂F₂N₄O₃S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

BI605906用途

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

中文名	BI605906
英文名	Thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide, 3-amino-4-(1,1-difluoropropyl)-6-[4-(methylsulfonyl)-1-piperidinyl]
英文别名	更多

描述	BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
相关类别	信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK 研究领域 >> 其他
靶点实验	IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)
体外研究	BI605906是IKKβ的抑制剂,具有更高的选择性。当在0.1mM ATP下测定时,BI605906在体外抑制IKKβ,IC50值为380nM。 100多种受试者中抑制的唯一其他蛋白激酶,包括IKKα,IKKε和TBK1,是胰岛素样生长因子1(IGF1)受体(IC50 =7.6μM)。 BI605906部分抑制IL-1刺激的IKKε/ TBK1活化[1]。在原代小鼠肝细胞中,二甲双胍处理3小时抑制TNFα诱导的NF-κB负调节因子IκB的降解,同时以剂量依赖性方式调节AMPK和MTOR信号传导。对IκB的影响程度与BI605906相当。与二甲双胍不同,BI605906(10μM)不抑制mTOR下游的信号传导,也不激活AMPK。二甲双胍和BI605906(10μM)均强烈抑制CINC-1/CXCL1,CXCL2,IL-1β和IL-6的TNF-α依赖性表达[2]。
细胞实验	将原代肝细胞在无血清培养基中培养过夜，然后在有或没有2mM二甲双胍和TNF-α的情况下刺激3小时。此外，在裂解和免疫印迹之前，将细胞与/不与10μMBI605906或100nM雷帕霉素一起孵育[2]。
参考文献	[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104. [2]. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.

密度	1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
沸点	713.7±60.0 °C (760 mmHg)
分子式	C₁₇H₂₂F₂N₄O₃S₂
分子量	432.50800
精确质量	432.11000
PSA	156.00000
LogP	4.91990
InChIKey	IYHHRZBKXXKDDY-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CCC(F)(F)c1cc(N2CCC(S(C)(=O)=O)CC2)nc2sc(C(N)=O)c(N)c12
储存条件	2-8℃

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403
来源：ChEMBL
靶标：Aurora kinase A
External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast
来源：ChEMBL
靶标：Fibroblast
External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T
来源：ChEMBL
靶标：HEK-293T
External Id：CHEMBL4725212

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS
来源：ChEMBL
靶标：U2OS
External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Human inhibitor of nuclear factor kappa B kinase subunit beta (IKK family)
来源：IUPHAR-DB
靶标：inhibitor of nuclear factor kappa B kinase subunit beta (IKK family) [Homo sapiens]
External Id：2039_Human

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER...
来源：ChEMBL
靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-S360
来源：ChEMBL
靶标：Mitogen-activated protein kinase 1
External Id：CHEMBL5066518

实验名称：This assay model using primary human hepatocyte (PHH) spheroids, which are cultured i...
来源：ChEMBL
靶标：Hepatocyte spheroids
External Id：CHEMBL5608110

实验名称：Targeting of F14 CAF-induced therapy resistance in O14 CRC organoid-stroma co-culture...
来源：ChEMBL
靶标：Colon cancer organoid
External Id：CHEMBL5608114

实验名称：Targeting of F14 CAF-induced therapy resistance in O14 CRC organoid-stroma co-culture...
来源：ChEMBL
靶标：Colon cancer organoid
External Id：CHEMBL5608115

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