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BI605906

BI605906用途

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

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BI605906名称

[ CAS 号 ]:
960293-88-3

[ 中文名 ]:
BI605906

[ 英文名 ]:
BI 605906

[英文别名 ]:

BI605906

BI605906生物活性

[ 描述 ]:

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

[体外研究]

BI605906是IKKβ的抑制剂,具有更高的选择性。当在0.1mM ATP下测定时,BI605906在体外抑制IKKβ,IC50值为380nM。 100多种受试者中抑制的唯一其他蛋白激酶,包括IKKα,IKKε和TBK1,是胰岛素样生长因子1(IGF1)受体(IC50 =7.6μM)。 BI605906部分抑制IL-1刺激的IKKε/ TBK1活化[1]。在原代小鼠肝细胞中,二甲双胍处理3小时抑制TNFα诱导的NF-κB负调节因子IκB的降解,同时以剂量依赖性方式调节AMPK和MTOR信号传导。对IκB的影响程度与BI605906相当。与二甲双胍不同,BI605906(10μM)不抑制mTOR下游的信号传导,也不激活AMPK。二甲双胍和BI605906(10μM)均强烈抑制CINC-1/CXCL1,CXCL2,IL-1β和IL-6的TNF-α依赖性表达[2]。

[细胞实验]

将原代肝细胞在无血清培养基中培养过夜，然后在有或没有2mM二甲双胍和TNF-α的情况下刺激3小时。此外，在裂解和免疫印迹之前，将细胞与/不与10μMBI605906或100nM雷帕霉素一起孵育[2]。

[参考文献]

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.

[相关活性小分子]

BI605906物理化学性质

[ 密度 ]:
1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
713.7±60.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂F₂N₄O₃S₂

[ 分子量 ]:
432.50800

[ 精确质量 ]:
432.11000

[ PSA ]:
156.00000

[ LogP ]:
4.91990

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BI605906

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