TMC310911

TMC310911用途

TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
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TMC310911名称

[ CAS 号 ]:
1000287-05-7

[ 英文名 ]:
TMC310911

TMC310911生物活性

[ 描述 ]:

TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[ 靶点 ]

EC50: 2.2-14.2 nM (Wild-type HIV-1)[1]


[体外研究]

对于一组对至少一种目前批准的蛋白酶抑制剂(PIs)敏感性降低的2011株重组菌株,82%的菌株对TMC310911 EC50的FC≤4,96%的菌株对FC≤10。TMC310911 EC50的折叠变化(FC)分别为72%和94%,对达芦那韦敏感度降低4和10。用多重抗PI重组分离物r13025和针对突变L10F、I47V和L90M选择的TMC310911进行体外抗性选择(IVRS)(TMC310911中的FC为EC50=16)[1]。在EC50分别为14.2nm和2nm的MT4细胞和EC50分别为HIV-1/LAI和HIV-2/ROD,在EC50分别为2.2nm和2.3nm的PBMCs和EC50为13.9nm的M/M细胞中分别为HIV-1/LAI和HIV-1/SF2。相应的EC90值在5.0～94.7nm之间。MT4细胞的TMC310911-CC50为9.9μM[1]。

[参考文献]

[1]. Dierynck I, et al. TMC310911, a novel human immunodeficiency virus type 1 protease inhibitor, shows in vitro an improved resistance profile and higher genetic barrier to resistance compared with current protease inhibitors. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Dec;55(12):5723-31.

[2]. Stellbrink HJ, et al. Antiviral activity, pharmacokinetics, and safety of the HIV-1 protease inhibitor TMC310911, coadministered with ritonavir, in treatment-naive HIV-1-infected patients. J Acquir Immune Defic Syndr. 2014 Mar 1;65(3):283-9.

TMC310911物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H53N5O7S2

[ 分子量 ]:
755.99

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