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托弗沙星

托弗沙星用途

托氟沙星(A-61827)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素。托氟沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱抗菌活性[1][2]。
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托弗沙星名称

[ CAS 号 ]:
100490-36-6

[ 中文名 ]:
甲苯磺酸妥舒沙星

[ 英文名 ]:
Tosufloxacin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

托弗沙星生物活性

[ 描述 ]:

托氟沙星(A-61827)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素。托氟沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱抗菌活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

甲苯磺酸托氟沙星水合物(T-3262)(0.05-3.13μg/mL；18 h)对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌具有抗菌活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌浓度：0.05-3.13μg/mL培养时间：18小时结果：显示金黄色葡萄杆菌、表皮葡萄杆菌、链球菌和肠球菌的MIC90(90%测试菌株的MICs)为0.05-1.56μg/mL。脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌的MIC90s分别为1.56、3.13和0.20μg/mL。

[体内研究]

甲苯磺酸托舒沙星(T-3262)(口服灌胃；0.16-13.39 mg/kg；一次)治疗显示体内对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性[2]。动物模型：感染金黄色葡萄球菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量：1.27-2.15 mg/kg给药：口服灌胃；1.27-2.15毫克/千克；结果：感染后第7天显示50%有效剂量(ED50)为1.62mg/kg(体重)。显示的MIC值为0.0125μg/mL。动物模型：感染大肠杆菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量：0.16-0.30 mg/kg给药：口服灌胃；0.16-0.30毫克/千克；结果：在感染后第7天显示0.22mg/kg(体重)的50%有效剂量(ED50)。显示的MIC值为0.0125μg/mL。动物模型：感染铜绿假单胞菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量：7.66-13.39 mg/kg给药：口服灌胃；7.66-13.39毫克/千克；结果：感染后第7天显示50%有效剂量(ED50)为10.13mg/kg(体重)。显示MIC值为0.78μg/mL。

托弗沙星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.558g/cm3

[ 沸点 ]:
614.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H15F3N4O3

[ 分子量 ]:
404.34300

[ 闪点 ]:
325.4ºC

[ 精确质量 ]:
404.11000

[ PSA ]:
101.45000

[ LogP ]:
2.80390

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
5.96E-16mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

托弗沙星毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
QN2791990
CHEMICAL NAME :
1,8-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 1,4-dihydro-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4- difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-
CAS REGISTRY NUMBER :
100490-36-6
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C19-H15-F3-N4-O3
MOLECULAR WEIGHT :
404.38

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA repair
TEST SYSTEM :
Bacteria - Bacillus subtilis
DOSE/DURATION :
20 mg/L
REFERENCE :
AMACCQ Antimicrobial Agents and Chemotherapy. (American Soc. for Microbiology, 1913 I St., NW, Washington, DC 20006) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 37,213,1993
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托弗沙星安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S37/39

[ WGK德国 ]:
3

托弗沙星制备

2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶为原料，和丙二酸二乙酯反应生成丙二酸衍生物，然后水解脱羧生成乙酸衍生物，接着先和原甲三乙酯反应，再和2，4-二氟苯胺反应，然后环合生成萘啶衍生物，和3一氨基四氢吡咯反应生成多氟啶酸，最后和对甲苯磺酸在含水乙醇中成盐，得到托氟沙星。
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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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联系人：徐经理

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥2653.0/5mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]Tosufloxacin Tosilate,BR

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