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Clk1/2-in-3

Clk1/2-in-3用途

LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。
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Clk1/2-in-3名称

[ CAS 号 ]:
1005784-60-0

[ 英文名 ]:
Clk1/2-in-3

Clk1/2-in-3生物活性

[ 描述 ]:

LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> SRPK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CLK1:1.1 nM (IC50)

CLK2:2.1 nM (IC50)

SRPK1:130 nM (IC50)

SRPK2:260 nM (IC50)

SRPK3:260 nM (IC50)


[体外研究]

CLK1/2-IN-3(化合物3)(1.1-3.3μM；72小时)增加MDA-MB-468细胞中S6K mRNA的表达[1]。CLK1/2-IN-3(5μM)显著降低内源性磷酸化SR蛋白的水平[1]。CLK1/2-IN-3(1-10μM)对MDA-MB-468、A549、COLO205、HCT-116、NCI-H23、SW620、COLO320DM细胞的GI50s分别为3.4、2.6、2.1、2.5、2.2、2.9、1.5μM,显示出抗增殖活性[1]。

[参考文献]

[1]. Araki S, et al. Inhibitors of CLK protein kinases suppress cell growth and induce apoptosis by modulating pre-mRNA splicing. PLoS One. 2015;10(1):e0116929. Published 2015 Jan 12.

Clk1/2-in-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H21N5O2

[ 分子量 ]:
375.42

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