(-)-Eseroline phenylcarbamate

(-)-Eseroline phenylcarbamate用途

Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。

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(-)-Eseroline phenylcarbamate名称

[ CAS 号 ]:
101246-66-6

[ 中文名 ]:
苯丝氨酸

[ 英文名 ]:
Phenserine

(-)-Eseroline phenylcarbamate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

AChE; β-amyloid precursor protein; β-amyloid peptide[1]

[体外研究]

Phenserine(1-25μM；48小时；CHO-APP751SW细胞)处理CHO-APP751SW细胞显示10μM Phenserine处理的细胞减少了18.6%,而25μM Phenserine浓度降低了51.4%[2]。Western Blot分析[2]细胞株：CHO-APP751SW细胞浓度：1μM,2.5μM,5μM,10μM,25μM培养时间：48小时结果：10μM处理细胞减少8.6%,25μM处理细胞减少51.4%。

[体内研究]

当空间记忆任务中胆碱能功能受损时,苯丝氨酸(1-4 mg/kg；腹腔注射；4天；雄性Fischer-344大鼠)治疗可改善学习[3]。动物模型：东莨菪碱诱导雄性大鼠(5个月龄)Fischer-344模型[3]剂量：1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg腹腔注射；连续4d结果：东莨菪碱改善大鼠morris水迷宫行为。。

[参考文献]

[1]. Klein J. Phenserine. Expert Opin Investig Drugs. 2007 Jul;16(7):1087-97.

[2]. Asuni AA, et al. Modulation of amyloid precursor protein expression reduces β-amyloid deposition in a mouse model. Ann Neurol. 2014 May;75(5):684-99.

[3]. Janas AM, et al. The cholinesterase inhibitor, phenserine, improves Morris water maze performance of scopolamine-treated rats. Life Sci. 2005 Jan 21;76(10):1073-81.

(-)-Eseroline phenylcarbamate物理化学性质

[ 密度 ]:
1.228g/cm3

[ 沸点 ]:
468.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
337.41600

[ 闪点 ]:
237.3ºC

[ 精确质量 ]:
337.17900

[ PSA ]:
44.81000

[ LogP ]:
3.74250

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
5.85E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

(-)-Eseroline phenylcarbamateMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(-)-Eseroline phenylcarbamate毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UY8586000

CHEMICAL NAME :: Pyrrolo(2,3-b)indol-5-ol, 1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-1,3a,8-trimethyl-, phenylcarbamate (ester), (3aS-cis)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 101246-66-6

LAST UPDATED :: 199703

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C20-H23-N3-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 337.46

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Unreported

SPECIES OBSERVED :: Mammal - species unspecified

DOSE/DURATION :: >20 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #5409948

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(-)-Eseroline phenylcarbamate安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
UY8586000

(-)-Eseroline phenylcarbamate合成路线

详细合成路线

(-)-Eseroline phenylcarbamate上下游产品

(-)-Eseroline phenylcarbamate上游产品

(-)-Eseroline phenylcarbamate下游产品

(-)-Eseroline phenylcarbamate文献

Modulation of amyloid precursor protein expression reduces β-amyloid deposition in a mouse model.

Ann. Neurol. 75(5) , 684-99, (2014)

Proteolytic cleavage of the amyloid precursor protein (APP) generates β-amyloid (Aβ) peptides. Prolonged accumulation of Aβ in the brain underlies the pathogenesis of Alzheimer disease (AD) and is reg...

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