Azuleno[6,5-b]furan-2,5-dione,4-(acetyloxy)-3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-octahydro-4a,8-dimethyl-3-methylene-,(3aR,4S,4aR,7aR,8R,9aR)-

用途

Helenalin acetate是一种天然的NF-κB抑制剂,是一种有效的C/EBPβ抑制剂。Helenalin醋酸盐具有抗炎和抗癌活性[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
10180-86-6

[ 英文名 ]:
Azuleno[6,5-b]furan-2,5-dione,4-(acetyloxy)-3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-octahydro-4a,8-dimethyl-3-methylene-,(3aR,4S,4aR,7aR,8R,9aR)-

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Helenalin acetate是一种天然的NF-κB抑制剂,是一种有效的C/EBPβ抑制剂。Helenalin醋酸盐具有抗炎和抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Helenalin醋酸盐(0.1-1μM持续 7.天)显着抑制 3吨-1细胞的分化[1]。 Helenalin醋酸盐对急性髓性白血病细胞具有抗增殖作用,对正常造血祖细胞无作用[1]。 Helenalin醋酸盐通过结合到 C/EBPβ的 N末端部分来抑制 C/EBPβ从而破坏 C/EBPβ与共激活因子 第300页的合作。Helenalin醋酸盐仅选择性抑制全长(富含肝脏的激活蛋白* (圈*))同种型,但不抑制稍短的 (圈)同种型[1]。 细胞分化试验[1]细胞系:3T3-L1细胞浓度:0.1μM、0.3μM、1μM培养时间:7天结果:显著抑制分化。

[参考文献]

[1]. Jakobs A, et al. Helenalin Acetate, a Natural Sesquiterpene Lactone with Anti-inflammatory and Anti-cancer Activity, Disrupts the Cooperation of CCAAT Box/Enhancer-binding Protein β (C/EBPβ) and Co-activator p300. J Biol Chem. 2016 Dec 9;291(50):26098-26108.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 沸点 ]:
466.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H20O5

[ 分子量 ]:
304.33800

[ 闪点 ]:
207.1ºC

[ 精确质量 ]:
304.13100

[ PSA ]:
69.67000

[ LogP ]:
1.81710

[ 蒸汽压 ]:
6.95E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.541

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标题:【Azuleno[6,5-b]furan-2,5-dione,4-(acetyloxy)-3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-octahydro-4a,8-dimethyl-3-methylene-,(3aR,4S,4aR,7aR,8R,9aR)-】Azuleno[6,5-b]furan-2,5-dione,4-(acetyloxy)-3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-octahydro-4a,8-dimethyl-3-methylene-,(3aR,4S,4aR,7aR,8R,9aR)- CAS号:10180-86-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/10180-86-6_904050.html