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Difelikefalin

Difelikefalin用途

Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
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Difelikefalin名称

[ CAS 号 ]:
1024828-77-0

[ 英文名 ]:
Difelikefalin (CR845)

[英文别名 ]:

Difelikefalin生物活性

[ 描述 ]:

Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

kappa opioid receptor (KOR)[1]


[体外研究]

地非利克法林(CR-845；FE-202845)不能穿透血脑屏障。Difelikefalin不与mu阿片受体或KORs以外的任何其他受体结合[1]。

[参考文献]

[1]. Steven Fishbane, et al. Randomized Controlled Trial of Difelikefalin for Chronic Pruritus in Hemodialysis Patients. Kidney Int Rep. 2020 Jan 28;5(5):600-610.

[2]. Steven Fishbane, et al. A Phase 3 Trial of Difelikefalin in Hemodialysis Patients With Pruritus. N Engl J Med. 2020 Jan 16;382(3):222-232.

Difelikefalin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C36H53N7O6

[ 分子量 ]:
679.84900

[ 精确质量 ]:
679.40600

[ PSA ]:
222.97000

[ LogP ]:
4.04460

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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