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1-(4-氨基苯基)-4-甲基-7,8亚甲基二氧-5H-2,3-苯并二氮杂卓盐酸盐

用途

GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
102771-26-6

[ 中文名 ]:
1-(4-氨基苯基)-4-甲基-7,8亚甲基二氧-5H-2,3-苯并二氮杂卓盐酸盐

[ 英文名 ]:
GYKI 52466

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

GYKI 52466(1.76-13.2 mg/kg；雄性和雌性DBA/2小鼠；腹腔注射)治疗为DBA/1小鼠的声音诱发癫痫提供了有效的抗惊厥保护。DBA/2小鼠在15分钟时对声音诱发癫痫的保护ED50值为13.7(11.5-16.5)μmol/kg(GYKI 52466,i.p.),GYKI 52466(15分钟i.p.)对AMPA诱发癫痫的防护ED50值是18.5(11.5p–29.5)µmol/kg[2]。动物模型：动物模型：雄性和雌性DBA/2小鼠测试声音诱发癫痫反应[2]剂量：1.76-13.2 mg/kg(6-45μmol/kg)给药：腹腔注射；1.76-13.2 mg/kg(6-45μmol/kg)；一旦5分钟、15分钟、30分钟结果：在DBA/2小鼠腹腔注射GYKI 52466(5–15分钟)后观察到最大的抗惊厥保护。

[参考文献]

[1]. S D Donevan, et al. GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine, is a highly selective, noncompetitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron. 1993 Jan;10(1):51-9.

[2]. A G Chapman, et al. The anticonvulsant effect of the non-NMDA antagonists, NBQX and GYKI 52466, in mice. Epilepsy Res. 1991 Jul;9(2):92-6.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
472.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
329.781

[ 闪点 ]:
239.7ºC

[ 精确质量 ]:
329.093109

[ PSA ]:
69.20000

[ LogP ]:
3.02130

[ 蒸汽压 ]:
4.15E-09mmHg at 25°C

1-(4-氨基苯基)-4-甲基-7,8亚甲基二氧-5H-2,3-苯并二氮杂卓盐酸盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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