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S3969

S3969用途

S3969是一种有效且可逆的人类上皮钠通道激活剂(hENaC)。S3969激活hENaC的表观EC50为1.2μm[1]。

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S3969名称

[ CAS 号 ]:
1027997-01-8

[ 英文名 ]:
S3969

S3969生物活性

[ 描述 ]:

S3969是一种有效且可逆的人类上皮钠通道激活剂(hENaC)。S3969激活hENaC的表观EC50为1.2μm[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

S3969完全可逆地激活异源细胞中的hENaC。S3969激活Δβγ、αβγ、α2βγ、δ2βγ和αβG37SγhENaC,EC50为1.2±0.2μM、1.2±0.1μM、1.2±0.5、0.4±0.1和1.2±0.4μM[1]。S3969在产生最大激活αβγhENaC或δβγhENaC的浓度下不激活αβγ小鼠ENaC(MENA)。在高浓度S3969(100-300μm)下观察到微弱的αβγMENA激活[1]。S3969具有高效性(30μm时600-700%的hENaC激活率)以及对野生型hENaC的效力(表观EC50)∼αβγ-hENaC和δβγ-hENaC为1μm,但αβγ-MENA不为[1]。ENaC激活剂S3969(10µM)比野生型ENaC更能刺激αF61L突变型ENaC[2]。

[参考文献]

[1]. Min Lu, et al. Small molecule activator of the human epithelial sodium channel. J Biol Chem. 2008 May 2;283(18):11981-94.

[2]. Regina Huber, et al. Functional characterization of a partial loss-of-function mutation of the epithelial sodium channel (ENaC) associated with atypical cystic fibrosis. Cell Physiol Biochem. 2010;25(1):145-58.

S3969物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₄N₂O₂S

[ 分子量 ]:
320.45

S3969

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S3969生物活性

S3969物理化学性质

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