UNC3230

UNC3230用途

UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。

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UNC3230名称

[ CAS 号 ]:
1031602-63-7

[ 英文名 ]:
UNC 3230

[英文别名 ]:

UNC3230生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: ~41 nM (phosphatidylinositol 4-phosphate 5 kinase type 1C (PIP5K1C))[1]

[体外研究]

与载体对照组相比,100nm UNC3230处理的背根神经节(DRG)神经元膜PIP2水平显著降低约45%(比IC50高2倍)。UNC3230显著降低了溶血磷脂酸(LPA)诱发的DRG神经元钙信号传导。

[体内研究]

UNC3230(2nmol)能显著增加野生型小鼠鞘内注射后2小时内的热诱发爪子痛退潜伏期,提示其具有抗伤害作用[1]。给药UNC3230(2nmol；鞘内注射),一小时后与UNC3230(2nmol,鞘内注射)共注射1nmol LPA。与载体相比,UNC3230显著减缓热痛觉过敏和机械性超敏反应[1]。UNC3230(2nmol；鞘内注射)能显著减缓完全弗氏佐剂(CFA)引起的热痛觉过敏和机械性超敏反应(相对于车辆控制),但在一个多天的时间过程中不会影响控制(非炎症)后爪的热敏感性或机械敏感性[1]。

[参考文献]

[1]. Wright BD, et al. The lipid kinase PIP5K1C regulates pain signaling and sensitization. Neuron. 2014 May 21;82(4):836-47.

[2]. Peng W, et al. Type Iγ phosphatidylinositol phosphate kinase promotes tumor growth by facilitating Warburg effect in colorectal cancer. EBioMedicine. 2019 Jun;44:375-386.

[3]. Wright BD, et al. Development of a High-Throughput Screening Assay to Identify Inhibitors of the Lipid Kinase PIP5K1C. J Biomol Screen. 2015 Jun;20(5):655-62.