2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-ALPHA,ALPHA-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-甲醇

用途

GNE-490是一种(噻吩嘧啶-2-基)氨基嘧啶,是一种有效的pan-PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ的IC50s分别为3.5 nM、25 nM、5.2 nM和15 nM。GNE-490对mTOR的选择性大于200倍(IC50=750 nM)。GNE-490显示出对MCF7.1乳腺癌异种移植模型的有效抑制效果【1】。

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名称

[ CAS 号 ]:
1033739-92-2

[ 中文名 ]:
2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-ALPHA,ALPHA-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-甲醇

[ 英文名 ]:
GNE-490

[英文别名 ]:

3,6,9,12,15,18-Hexaoxanonacosan-1-ol
alcohol ethoxylate

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα:3.5 nM (IC50)

PI3Kβ:25 nM (IC50)

PI3Kδ:5.2 nM (IC50)

PI3Kγ:15 nM (IC50)

mTOR:750 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Daniel P Sutherlin, et al. Discovery of (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidines as potent, selective, and orally available pan-PI3-kinase and dual pan-PI3-kinase/mTOR inhibitors for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1086-97.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
595.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂N₆O₂S

[ 分子量 ]:
386.47

[ 闪点 ]:
313.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
386.152496

[ PSA ]:
139.25000

[ LogP ]:
1.48

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
2-8℃

2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-ALPHA,ALPHA-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-甲醇

用途

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生物活性

物理化学性质

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