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特罗司他乙酯

特罗司他乙酯用途

Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

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特罗司他乙酯名称

[ CAS 号 ]:
1033805-22-9

[ 中文名 ]:
LX 1606

[ 英文名 ]:
Telotristat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

LX 1606
Telotristat ethyl
Xermelo
LX1606

特罗司他乙酯生物活性

[ 描述 ]:

Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg,po,qd)降低外周血清素含量,但不降低小鼠脑中血清素含量。 Telotristat乙基(200mg/kg po,qd)防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加,在炎性肠病的小鼠模型中提供显着的保护。 Telotristat乙基(200 mg/kg po,qd)保护小鼠IBD模型,通过组织病理学评估证实[1]。 Telotristat乙基(15,50,150,300 mg/kg)从空肠消耗5-HT,但不消耗大脑。但是Telotristat乙基(200mg/kg,口服)不会消耗肠神经元5-羟色胺(5-HT),或改变小鼠的组成型胃肠动力。 Telotristat乙基(200 mg/kg)可减轻三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的严重程度[2]。

[动物实验]

为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10 mL / kg连续4天给予小鼠一次。。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH 3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL / kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。 LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。在实验之后，分析结果。

[参考文献]

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.

[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.

[相关活性小分子]

Telotristat | DL-4-氯苯基丙氨酸 | 4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸 | LP-533401

特罗司他乙酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
704.7±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₆ClF₃N₆O₃

[ 分子量 ]:
574.982

[ 闪点 ]:
380.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
574.170715

[ PSA ]:
131.17000

[ LogP ]:
5.47

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

特罗司他乙酯

特罗司他乙酯用途

特罗司他乙酯名称

特罗司他乙酯生物活性

特罗司他乙酯物理化学性质

特罗司他乙酯合成路线

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