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AZD5423

AZD5423用途

AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
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AZD5423名称

[ CAS 号 ]:
1034148-04-3

[ 中文名 ]:
AZD5423

[ 英文名 ]:
2,2,2-trifluoro-N-[(1R,2S)-1-[1-(4-fluorophenyl)indazol-5-yl]oxy-1-(3-methoxyphenyl)propan-2-yl]acetamide

[英文别名 ]:

AZD5423生物活性

[ 描述 ]:

AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

Glucocorticoid receptor[1]


[体外研究]

AZD5423对糖皮质激素受体的亲和力很高,在放射性配体人糖皮质激素受体测定中IC50为0.9 nM,对其他类固醇激素受体的选择性> 900倍[1]。

[参考文献]

[1]. Werkström V, et al. Safety, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Selective Glucocorticoid Receptor Modulator AZD5423 after Inhalation in Healthy Volunteers. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Dec;119(6):574-581.

[2]. Gauvreau GM, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor agonist inhibits allergen-induced late asthmatic responses. Am J Respir Crit Care Med. 2015 Jan 15;191(2):161-7.

AZD5423物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
573.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H21F4N3O3

[ 分子量 ]:
487.45

[ 闪点 ]:
300.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
487.151917

[ PSA ]:
68.87000

[ LogP ]:
5.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.574

[ 储存条件 ]:
-20°C, 密封, 干燥

AZD5423安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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