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IDX184

IDX184用途

IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。

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IDX184名称

[ CAS 号 ]:
1036915-08-8

[ 英文名 ]:
IDX184

[英文别名 ]:

IDX184

IDX184生物活性

[ 描述 ]:

IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.31 μM (HCV polymerase)[2] Ki: 52.3 nM (HCV polymerase)[2]

[体外研究]

IDX184是核苷酸2′-MeG-MP的肝靶向前药。IDX184是丙型肝炎病毒肝靶向核苷酸聚合酶抑制剂[1]。IDX184是第二代口服生物可利用的核苷酸前体药物,与母体核苷相比,其抗HCV的效力和安全性得到提高。在HCV复制子检测中,与2'或4'修饰的核苷(EC50=4-6μM)相比,IDX184是最有效的抑制剂(EC50=0.3-0.45μM),并且在JFH-1感染系统(EC50=0.06-0.11μM)中也是高度抑制的。IDX184对任何受试细胞系均无毒性(CC50>100μM)[2]。

[参考文献]

[1]. Xiao-Jian Zhou , et al. Safety and Pharmacokinetics of IDX184, a Liver-Targeted Nucleotide Polymerase Inhibitor of Hepatitis C Virus, in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jan;55(1):76-81.

[2]. IN VITRO ANTIVIRAL ACTIVITY AND PHARMACOLOGY OF IDX184, A NOVEL AND POTENT INHIBITOR OF HCV REPLICATION.

IDX184物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₅N₆O₉PS

[ 分子量 ]:
626.61900

[ 精确质量 ]:
626.19200

[ PSA ]:
259.25000

[ LogP ]:
1.89260

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IDX184物理化学性质

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