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莫西卜里

莫西卜里用途

莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
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莫西卜里名称

[ CAS 号 ]:
103775-10-6

[ 中文名 ]:
莫西卜里

[ 英文名 ]:
Moexipril

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

莫西卜里生物活性

[ 描述 ]:

莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.1 nM (purified ACE from rabbit lung), 1.75 nM (ACE in rat plasma)[1]


[体外研究]

莫西普利对兔肺中纯化的ACE和大鼠血浆中的ACE具有抑制活性,IC50值分别为2.1 nM和1.75 nM【1】。莫西普利(0-100μM,24小时)以剂量依赖性方式显著降低受损神经元的百分比[3]。莫西普利(0-100μM,24小时)显著减轻Fe2+/3+诱导的神经毒性[3]。莫西普利不会引起凋亡神经元百分比的显著变化[3]。

[体内研究]

莫西普利(SHR,10 mg/kg,口服,每天一次,连续3天)在给药后1小时完全阻断血浆ACE活性,24小时后仍抑制56%的血浆ACE活性[1]。莫西普利(SHR,0-30 mg/kg,口服,每天一次,持续4周)剂量依赖性地降低动脉血压,并抑制血浆和组织ACE活性[1]。莫西普利(NMRI小鼠,0.3 mg/kg,IP,一次)显著减少小鼠脑表面的梗死面积【3】。莫西普利(Long Evans大鼠,0.1 mg/kg,IP,一次)显著减轻皮质梗死体积[3]。动物模型：SHR(自发性高血压大鼠,n=10)[1]剂量：10 mg/kg给药：口服,每日1次,连续3天结果：给药后1小时完全阻断血浆ACE活性,24小时后仍抑制56%的血浆ACE活性,给药后1小时降低ANGⅡ浓度,升高ANGⅠ浓度,24小时后恢复至对照水平。动物模型：SHR(每组8至10只)[1]剂量：0、0.1、1、3、10、30 mg/kg给药：口服,每日1次,连续4周结果：降低动脉血压,并以剂量依赖性方式抑制血浆和组织(肺、主动脉、心脏和肾脏)ACE活性。动物模型：NMRI小鼠(雄性,永久性局灶性缺血)[3]剂量：0、0.03、0.3和3 mg/kg给药：IP,一次(大脑中动脉闭塞前1小时注射)结果：显著减少小鼠脑表面梗死面积(0.3 mg/kg),其他剂量无效。动物模型：Long Evans大鼠(雄性,永久性局灶性缺血)[3]剂量：0,0.01,0.1 mg/kg给药：IP,一次(大脑中动脉闭塞前1小时注射)结果：与未治疗的动物(0.01 mg/kg)相比,皮质梗死体积从114.4 mm3显著减少至98.2 mm3,剂量高于0.01 mg/kg时,大鼠脑梗死体积没有减少。

[参考文献]

[1]. [1] Edling O, et al. Moexipril, a new angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor: pharmacological characterization and comparison with enalapril. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Nov;275(2):854-63.

[2]. [2] Pines A, Fisman EZ. ACE Inhibition with moexipril: a review of potential effects beyond blood pressure control. Am J Cardiovasc Drugs. 2003;3(5):351-60.

[3]. [3] Ravati A, et al. Enalapril and moexipril protect from free radical-induced neuronal damage in vitro and reduce ischemic brain injury in mice and rats. Eur J Pharmacol. 1999 May 28;373(1):21-33.

莫西卜里物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
709.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H34N2O7

[ 分子量 ]:
498.57

[ 闪点 ]:
382.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
498.236603

[ PSA ]:
114.40000

[ LogP ]:
4.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

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