司匹司他

司匹司他用途

Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
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司匹司他名称

[ CAS 号 ]:
103926-64-3

[ 中文名 ]:
司匹司他

[ 英文名 ]:
Sepimostat

[英文别名 ]:

司匹司他生物活性

[ 描述 ]:

Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

西比莫司(1-100 nmol/眼,玻璃体腔注射)具有显著的神经保护作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重150-300 g[1]。剂量：玻璃体腔注射。给药：1至100 nmol/眼。结果：具有明显的神经保护作用。

[参考文献]

[1]. Masahiro Fuwa, et al. Nafamostat and Sepimostat Identified as Novel Neuroprotective Agents via NR2B N-methyl-D-aspartate Receptor Antagonism Using a Rat Retinal Excitotoxicity Model. Sci Rep. 2019 Dec 31;9(1):20409.

司匹司他物理化学性质

[ 密度 ]:
1.39g/cm3

[ 沸点 ]:
607.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C21H19N5O2

[ 分子量 ]:
373.40800

[ 闪点 ]:
321.2ºC

[ 精确质量 ]:
373.15400

[ PSA ]:
112.59000

[ LogP ]:
3.35160

[ 蒸汽压 ]:
1.06E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

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