氨硫脲

氨硫脲用途

Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂,也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用,可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长,其 MIC 值为 0.1 μg/mL。

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氨硫脲名称

[ CAS 号 ]:
104-06-3

[ 中文名 ]:
氨硫脲

[ 英文名 ]:
Thiacetazone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

EINECS 203-170-6
THIACETAZONE
p-Acetamidobenzaldehyde thiosemicarbazon
thioacetazone

氨硫脲生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MIC: 0.1 μg/mL (Mycobacterium tuberculosis H37Rv)[1]

[体外研究]

噻乙酮是由分枝杆菌单加氧酶EthA激活的前药,EthA也是另外两种抗结核药物乙氧酰胺和异氧基的激活剂[3]。

[体内研究]

噻乙酰酮N-脱乙酰基的Km和Vmax值分别为0.57mm和0.123nmol形成的对氨基苯甲醛缩氨基硫脲/min/mg胞浆蛋白。在猫、老鼠和人的肝脏中,噻乙酰酮的代谢能力是相同的,但在大鼠肝脏中的代谢能力明显滞后[2]。

[参考文献]

[1]. J L Stigliani, et al. New Insights Into the Chemical Behavior of S-oxide Derivatives of Thiocarbonyl-Containing Antitubercular Drugs and the Influence on Their Mechanisms of Action and Toxicity. Ann Pharm Fr. 2019 Mar;77(2):126-135.

[2]. P Khanna, et al. Characteristics of a Cytosolic Arylacylamidase Metabolizing Thiacetazone. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Sep;262(3):1225-31.

[3]. Anuradha Alahari, et al. Thiacetazone, an Antitubercular Drug That Inhibits Cyclopropanation of Cell Wall Mycolic Acids in Mycobacteria. PLoS One. 2007 Dec 19;2(12):e1343.

[4]. C A Peloquin, et al. Pharmacokinetic Evaluation of Thiacetazone. Pharmacotherapy. Sep-Oct 1996;16(5):735-41.

氨硫脲物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
225-230 â„ƒ

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂N₄OS

[ 分子量 ]:
236.294

[ 精确质量 ]:
236.073181

[ PSA ]:
111.60000

[ LogP ]:
1.22

[ 外观性状 ]:
固体;White to Orange to Green powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

氨硫脲毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AE3850000

CHEMICAL NAME :: Acetanilide, 4'-formyl-, 4'-(thiosemicarbazone)

CAS REGISTRY NUMBER :: 104-06-3

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 2810335

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C10-H12-N4-O-S

MOLECULAR WEIGHT :: 236.32

WISWESSER LINE NOTATION :: SUYZMNU1R DMV1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 950 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - coma Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 3267 ug/kg

REFERENCE :: NULSAK Nucleus (Calcutta). (Dr. A.K. Sharma, Centre of Advanced Studies in Cell and Chromosome Research, Calcutta, 35 Baliygunge Circular Rd., Calcutta 700 019, India) V.1- 1958- Volume(issue)/page/year: 22,96,1979

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氨硫脲安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
AE3850000

[ 海关编码 ]:
2930909090

氨硫脲合成路线

详细合成路线

氨硫脲制备

由对乙酰氨基苯甲醛与硫氰酸肼在冰醋酸于104℃反应而得。该法收率95%。

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氨硫脲海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

氨硫脲

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氨硫脲名称

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氨硫脲物理化学性质

氨硫脲毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

氨硫脲安全信息

氨硫脲合成路线

详细合成路线

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