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COR 170

COR 170用途

COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。
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COR 170名称

[ CAS 号 ]:
1048039-15-1

[ 英文名 ]:
COR 170

COR 170生物活性

[ 描述 ]:

COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[体外研究]

COR170(11u)(0-1μM)抑制HEK细胞膜中的CB2受体[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HEK细胞浓度：0-1μ。

[体内研究]

COR170(11u)(1.5-6mg/kg；一次腹腔注射)降低福尔马林诱导的晚期伤害性行为[3]。动物模型：福尔马林(1.25%,30μl)注射小鼠[3]剂量：1.5、3和6mg/kg给药：腹腔注射；1.5、3和6 mg/kg一次结果：在福尔马林前10分钟,以6 mg/kg剂量减少福尔马林诱导的晚期伤害性行为,并消除GW405833的镇痛作用,GW405832是一种CB2<>亚受体部分激动剂。

[参考文献]

[1]. Contartese A, et al. A novel CB2 agonist, COR167, potently protects rat brain cortical slices against OGD and reperfusion injury. Pharmacol Res. 2012 Dec;66(6):555-63.

[2]. Pasquini S, et al. Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 2. Synthesis and structure-activity relationship of potent and selective cannabinoid-2 receptor agonists endowed with analgesic activity in vivo. J Med Chem. 2008 Aug 28;51(16):5075-84.

[3]. Cascio MG, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of two novel selective cannabinoid CB(2) receptor inverse agonists. Pharmacol Res. 2010 Apr;61(4):349-54.

COR 170物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H36N2O2

[ 分子量 ]:
468.63000

[ 精确质量 ]:
468.27800

[ PSA ]:
51.10000

[ LogP ]:
6.94820

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