SK1-I (BML-258)
SK1-I (BML-258)用途
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
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SK1-I (BML-258)名称
[ CAS 号 ]:
1072443-89-0
[ 英文名 ]:
SK1-I (BML-258)
[英文别名 ]:
- H-D-Thr-OBzl
- D-Threonine Benzyl Ester
- SK1-I (BML-258)
SK1-I (BML-258)生物活性
[ 描述 ]:
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 10 µM (SPHK1)[1]
[体外研究]
SK1-I(0-10)μ米;24小时)以TP53依赖的方式抑制HCT116细胞和携带TP53缺失癌的HCT116细胞的癌细胞生长和存活[2]。SK1-I(0-20)μ米;与缺乏TP53的HCT116细胞相比,12小时)在HCT116细胞中诱导更多的CASP3裂解,导致凋亡的标志[2]。细胞活力测定[2]细胞系:HCT116细胞和含TP53的HCT116细胞零癌浓度:0µM、 2.5条µM、 五µM、 7.5条µM、 10个µ孵育时间:24小时结果:癌细胞生长和存活率下降。Western-Blot分析[2]细胞系:HCT116细胞和携带TP53的HCT116细胞零癌浓度:0µM、 五µM、 10个µM、 20个µM孵育时间:12h结果:与缺失TP53的HCT116细胞相比,诱导HCT116细胞发生更多CASP3断裂。
[体内研究]
SK1-I预处理(BML-258;腹腔注射;一次;基线平均动脉压(MAP)测量前24小时;75 mg/kg)静脉注射;两剂;1和10 mg/kg)显著降低降压反应[3]。动物模型:雄性C57BL/6小鼠(24只) ± 3.5 g) 【3】剂量:75mg/kg给药:腹腔注射;一次;基线前24小时MAP测量结果:基线平均动脉血压(MAP)显著降低。
[参考文献]
SK1-I (BML-258)物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H28ClNO2
[ 分子量 ]:
313.86300
[ 精确质量 ]:
313.18100
[ PSA ]:
52.49000
[ LogP ]:
3.56660
[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封
SK1-I (BML-258)安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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