TUG-424

TUG-424用途

TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。

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TUG-424名称

[ CAS 号 ]:
1082058-99-8

[ 中文名 ]:
TUG424

[ 英文名 ]:
TUG-424

[英文别名 ]:

3-(4-(o-Tolylethynyl)phenyl)propanoic acid
TUG-424

TUG-424生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 32 nM (FFA1/GPR40)[1]

[体外研究]

TUG-424浓度的增加(100纳米至10μm)在100 nm处显著增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌,在3μm时具有最大作用。在12 mM葡萄糖存在下,TUG-424分泌的大约2倍刺激可与在相同葡萄糖存在下棕榈酸诱导的2倍刺激相媲美。专注。葡萄糖浓度为2.8毫米时,基础胰岛素分泌略有减少,但TUG-424显著减少[1]。

[参考文献]

[1]. Discovery of Potent and Selective Agonists for the Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40), a Potential Target for the Treatment of Type II DiabetesJ. Med. Chem., 2008, 51 (22), pp 7061-7064

[2]. Christiansen E, et al. Discovery of potent and selective agonists for the free fatty acid receptor 1 (FFA(1)/GPR40), a potential target for the treatment of type II diabetes. J Med Chem. 2008 Nov 27;51(22):7061-4.

TUG-424物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
448.1±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆O₂

[ 分子量 ]:
264.318

[ 闪点 ]:
205.9±21.4 °C

[ 精确质量 ]:
264.115021

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
4.86

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
2-8°C

TUG-424MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

TUG-424安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P305 + P351 + P338-P501

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

TUG-424文献

A potent class of GPR40 full agonists engages the enteroinsular axis to promote glucose control in rodents.

PLoS ONE 7 , e46300, (2012)

Type 2 diabetes is characterized by impaired glucose homeostasis due to defects in insulin secretion, insulin resistance and the incretin response. GPR40 (FFAR1 or FFA1) is a G-protein-coupled recepto...

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