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N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

用途

GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
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名称

[ CAS 号 ]:
1089283-49-7

[ 中文名 ]:
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
GSK1904529A

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Sabbatini P, et al. Antitumor activity of GSK1904529A, a small-molecule inhibitor of the insulin-like growth factor-I receptor tyrosine kinase. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3058-3067.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C44H47F2N9O5S

[ 分子量 ]:
851.963

[ 精确质量 ]:
851.338867

[ PSA ]:
158.40000

[ LogP ]:
4.69

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20℃

合成路线

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