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他前列烯

他前列烯用途

他前列烯(CG-4203)是一种合成的、化学性质稳定的前列环素(PGI2)类似物。在猫急性心肌缺血和再灌注后,他前列烯具有内皮和心肌保护作用。他前列烯增强细胞保护作用,同时最大限度地减少不必要的血流动力学影响[1]。

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他前列烯名称

[ CAS 号 ]:
108945-35-3

[ 中文名 ]:
他前列烯

[ 英文名 ]:
taprostene

[英文别名 ]:

taprostene

他前列烯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

Prostaglandin Receptor[1]

[体内研究]

在麻醉猫的6小时心肌缺血(MI)再灌注模型中,从左冠状动脉前降支闭塞30分钟后开始静脉注射他普前列烯(100 ng/kg/min),1小时后再灌注。与MI+载体组相比,输注他前列烯可显著降低MI+他前列烯组的血浆肌酸磷酸激酶活性。他前列烯的活性包括防止猫血小板聚集15,其浓度远低于在兔主动脉环中产生显著血管舒张活性所需的浓度。除了在循环性休克中具有抗聚集和细胞保护作用外,他前列烯在急性炎症状态以及心肌缺氧和永久性缺血的大鼠模型中也具有有益的作用。最初使用50至200 ng/kg/min的多种输注速率来获得产生最小血流动力学(即血管扩张)效应但仍具有心脏保护作用的输注速率。他前列烯治疗可抑制缺血再灌注后受损和坏死心肌组织中的中性粒细胞粘附在心肌内皮上[1]。动物模型：成年雄性猫(2.5-3.5kg)[1]剂量：100ng/kg给药：以100ng/kg/min的速率静脉输注,直至实验结束(即5.5小时)。结果：在6只猫的主动脉环中,1-100ng/mL没有产生任何血管舒张作用。在300 ng/mL时,血管环松弛34%。EC50为520 ng/mL,是其在富含血小板的猫血浆中抗血小板聚集作用的26倍。

[参考文献]

[1]. G Johnson 3rd, et al. Endothelium and myocardial protecting actions of Taprostene, a stable prostacyclin analogue, after acute myocardial ischemia and reperfusion in cats. Circ Res. 1990 May;66(5):1362-70.

他前列烯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
609.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₀O₅

[ 分子量 ]:
398.492

[ 闪点 ]:
209.2±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
398.209320

[ PSA ]:
86.99000

[ LogP ]:
3.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.670

他前列烯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DG5658000

CHEMICAL NAME :: Benzoic acid, 3-((4-(3-cyclohexyl-3-hydroxy-1-propenyl)hexahydro-5- hydroxy-2H-cyclopenta (b) furan-2-ylidene)methyl)-, (3aR-(2Z,3a-alpha,4-alpha(1E,3S*),5-beta,6a-alpha))-

CAS REGISTRY NUMBER :: 108945-35-3

LAST UPDATED :: 199509

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C24-H30-O5

MOLECULAR WEIGHT :: 398.54

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: 28 gm/kg/4W-I

TOXIC EFFECTS :: Gastrointestinal - ulceration or bleeding from small intestine Gastrointestinal - ulceration or bleeding from large intestine Gastrointestinal - other changes

REFERENCE :: ETPAEK Experimental and Toxicologic Pathology. (Gustav Fischer Verlag Jena, Postfach 100537, D-07705 Jena, Germany) V.44- 1992- Volume(issue)/page/year: 46,71,1994