Dolcanatide

Dolcanatide用途

多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。
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Dolcanatide名称

[ CAS 号 ]:
1092457-65-2

[ 英文名 ]:
Dolcanatide

Dolcanatide生物活性

[ 描述 ]:

多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[体外研究]

多卡那肽(0-10μM；30分钟)激活GC-C受体,以剂量依赖性方式刺激T84细胞中的cGMP合成[2]。Dolcanatide(1μM；16 h)抑制脂多糖诱导的Caco-2和T84细胞的细胞旁通透性[1]。细胞活力测定[2]细胞系：T84细胞浓度：0-10μM培养时间：30分钟结果：显示EC50值为0.28μM。

[体内研究]

多卡那肽(口服；0.01和0.05 mg/kg；一次)减轻TNBS诱导的大鼠直肠异常疼痛[1]。多卡那肽(口服；0.01和0.05 mg/kg；一次)减轻大鼠应激诱导的结直肠超敏反应(CRD)[1]。动物模型：TNBS诱导的大鼠直肠异常疼痛[1]剂量：0.01和0.05 mg/kg给药：口服；0.01和0.05mg/kg；结果：减弱了TNBS引起的腹部收缩次数的增加(膨胀压力高达60 mmHg)。动物模型：应激诱导的Wistar大鼠内脏超敏[1]剂量：0.01和0.05 mg/kg给药：口服；0.01和0.05mg/kg；结果：随着CRD(结肠扩张)压力的增加,PRS(部分约束压力)引起的腹部收缩率显著降低。

Dolcanatide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C65H104N18O26S4

[ 分子量 ]:
1681.89

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